透皮给药制剂是指经皮肤敷贴方式用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病作用的一类制剂。其常用辅料主要包括以下几类:
溶剂类是重要的辅料之一。水是最常用的溶剂,具有无毒、无刺激性、来源广泛等优点,能溶解许多亲水性药物。乙醇也是常用溶剂,它具有良好的溶解性,能溶解多种药物和其他辅料,并且有一定的挥发性,有助于药物的穿透和促进皮肤对药物的吸收。丙二醇也是常用的溶剂和潜溶剂,对药物有较好的溶解性,能增加药物的稳定性,同时对皮肤有一定的保湿作用,减少皮肤干燥和不适感。
渗透促进剂在透皮给药制剂中起着关键作用。月桂氮䓬酮是一种经典的渗透促进剂,它能可逆地改变皮肤角质层的结构,降低药物通过皮肤的阻力,从而显著提高药物的透皮速率,且对皮肤刺激性小。表面活性剂也是常用的渗透促进剂,如十二烷基硫酸钠,它可以降低皮肤表面的张力,增加皮肤的通透性,促进药物的吸收。此外,一些天然的植物提取物如薄荷醇也有一定的渗透促进作用,薄荷醇能使皮肤产生清凉感,同时可以改变皮肤角质层脂质的排列,促进药物的渗透。
压敏胶是透皮贴剂等制剂中必不可少的辅料。它能使贴剂牢固地粘贴在皮肤上,同时保证药物能够从贴剂中释放并透过皮肤。常用的压敏胶有丙烯酸酯类压敏胶,它具有良好的粘性、耐老化性和对药物的相容性;硅橡胶类压敏胶则具有良好的透气性和生物相容性,对皮肤刺激性小。
另外,保湿剂如甘油等可以防止制剂在储存和使用过程中水分的散失,保持制剂的柔软性和稳定性,使贴剂能够更好地与皮肤贴合。增塑剂如邻苯二甲酸二丁酯等可以增加压敏胶等辅料的柔韧性和可塑性,改善制剂的物理性能。这些辅料相互配合,共同保证了透皮给药制剂的质量和有效性。