辅料在片剂的制备和应用中起着至关重要的作用,主要体现在以下几个方面。
首先,稀释剂是片剂辅料中的重要一类。当药物剂量小于 0.1g,或含浸膏量多、浸膏黏性太大而制片困难时,需要加入稀释剂。常见的稀释剂有淀粉、糊精、糖粉、乳糖等。淀粉性质稳定,价格便宜,可增加片剂的重量和体积;乳糖流动性、可压性良好,制成的片剂外观光洁,对药物溶出影响小。
黏合剂也是关键辅料。当药物本身没有黏性或黏性不足时,需要加入黏合剂使物料聚结成粒并压成片剂。如淀粉浆是常用的黏合剂,具有良好的黏合性;纤维素衍生物如羟丙甲纤维素(HPMC),可溶于水,形成黏性溶液,能满足不同的制片需求。
崩解剂能促进片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒,有利于药物的溶出和吸收。常用的崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS - Na)等。干淀粉吸水性较强,能使片剂崩解;CMS - Na具有良好的吸水性和膨胀性,崩解效果显著。
润滑剂可降低颗粒之间、颗粒与冲模表面的摩擦力,保证压片操作的顺利进行,使片剂表面光滑。如硬脂酸镁是常用的润滑剂,但用量过多会影响片剂的崩解和药物的溶出。
此外,还有一些辅料用于改善片剂的外观和口感。如包衣材料可用于片剂的包衣,增加片剂的稳定性、美观性和掩盖不良气味;甜味剂、芳香剂等可改善片剂的口感,提高患者的顺应性。
综上所述,辅料在片剂中具有稀释、黏合、崩解、润滑等多种作用,对于保证片剂的质量、提高药物的稳定性和生物利用度、改善患者的用药体验等方面都具有重要意义。