透皮给药制剂是指药物经皮肤给药后透过皮肤进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。其常用材料主要包括以下几类:
首先是膜聚合物和骨架聚合物材料。在膜聚合物材料中,乙烯 - 醋酸乙烯共聚物(EVA)较为常用。它具有良好的成膜性、柔韧性和化学稳定性,能够根据需要调节醋酸乙烯的含量,从而控制药物的释放速度。例如在一些贴剂中,EVA 膜可以作为药物的控释膜,使药物以恒定的速率释放。而骨架聚合物材料如亲水性的聚乙烯醇(PVA),它具有良好的亲水性和生物相容性,能与药物形成凝胶骨架,使药物在其中缓慢扩散释放。PVA 还可以通过改变其聚合度和醇解度来调整骨架的性质,以适应不同药物的释放要求。
其次是压敏胶材料。压敏胶是透皮给药制剂中非常关键的材料,它能够使贴剂牢固地粘贴在皮肤上,同时又能保证在揭除时不损伤皮肤。常用的压敏胶有丙烯酸酯类压敏胶,其具有良好的粘性、耐老化性和对皮肤的低刺激性。它可以通过调节单体的组成和比例来改变压敏胶的粘性和药物释放性能。硅橡胶压敏胶也是一种常用的压敏胶,它具有良好的透气性和化学稳定性,对药物的耐受性较好,适用于多种药物的透皮制剂。
再者是渗透促进剂。为了提高药物的透皮速率,常常需要加入渗透促进剂。常用的渗透促进剂有月桂氮䓬酮(氮酮),它是一种高效的渗透促进剂,能够降低皮肤的屏障作用,增加药物的透皮通量。其作用机制可能是通过改变皮肤角质层的脂质结构,使药物更容易穿透皮肤。丙二醇也是一种常用的渗透促进剂,它可以与水和其他有机溶剂混溶,能够增加药物在皮肤中的溶解度,促进药物的渗透。同时,它还具有一定的保湿作用,有助于维持皮肤的柔软性,提高药物的透皮效果。
另外,还有背衬材料、防粘材料等。背衬材料通常要求具有良好的柔韧性和机械强度,能够保护药物层不受外界环境的影响。常见的背衬材料有铝塑