☆ ☆☆考点41：散剂的质量要求与检查

　　1.散剂的质量要求：除另有规定外，一般内服散剂应通过6号筛，用于消化道溃疡病、儿科和外用散剂应通过7号筛，眼用散剂应通过9号筛。散剂一般应干燥、疏松、均匀、色泽一致。

　　2.散剂的质量检查

　　（1）均匀度：取供试品适量置光滑纸上，应呈现均匀的色泽，无花纹、色斑。

　　（2）水分：取供试品按现行《中国药典》（一部）附录水分测定法测定，除另有规定外，不得超过9.0%.

　　（3）装量差异：单剂量、一日量包装的散剂装量差异限度应符合：0.1g以下，装量差异限度为±15%；0.1～0.5g为±10%；0.5～1.5g为±8%；1.5～6g为±7%；6g以上为±5%.

　　☆ ☆考点42：颗粒剂的含义、特点及分类

　　1.含义：颗粒剂指药材的提取物与适宜的辅料或药材细粉制成的干燥颗粒状制剂，原称冲剂或冲服剂。

　　2.特点：①剂量较小，服用、携带、贮藏、运输均较方便，深受患者欢迎；②适于工业生产，可制成色、香、味俱佳的制剂，且产品质量稳定；③吸收、 奏效较快；④必要时可以包衣或制成缓释制剂；⑤某些品种具一定吸湿性，包装不严易吸湿结块；少数品种颗粒松散，细粉较多。

　　3.分类：按溶解性能和溶解状态，颗粒剂可分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂和泡腾性颗粒剂。可溶性颗粒剂又可分为水溶性颗粒剂和酒溶性颗粒剂。

　　☆ ☆☆☆☆考点43：水溶性颗粒剂的制备

　　1.原料药的提取：一般多采用煎煮法提取有效成分，也可采用渗漉法、浸渍法及回流等提取方法。

　　2.提取液的精制：多采用乙醇沉淀法，目前也常采用高速离心（或与醇沉法联用）、微孔滤膜或超滤膜滤过、大孔树脂吸附、絮凝沉淀等方法去除杂质。

　　3.辅料：目前最常用的辅料为糖粉和糊精。糖粉一般经低温（60℃）干燥，粉碎过80～100目筛。糊精宜选用可溶性糊精，β-环糊精可将芳香挥发性药物制成包合物，再混匀于其他药物制成的颗粒中，使液体药物粉末化，且增加油性药物的溶解度和颗粒剂的稳定性。

　　4.制颗粒

　　（1）挤出制粒：制成“手捏成团、轻按即散”的软材。再以挤压方式通过筛网（板）（10～14目），制成均匀的颗粒。辅料的用量可根据稠膏的相对密度、黏性强弱适当调整，一般稠膏：糖粉：糊精的比例为1：3：1，辅料总用量一般不宜超过稠膏量的5倍。

　　颗粒质量与软材的质量、过筛条件等因素密切相关。若软材过软，制粒时易黏附或压出的颗粒成条状物，可加用适当辅料或药物细粉调整湿度；若软材过黏 则形成团块不易压过筛网，可加用适量高浓度乙醇调整，并迅速过筛；若软材太干，粘性不足，通过筛网后呈疏松的粉粒或细粉过多，可加入适当的黏合剂（如低浓 度淀粉浆等）增加粘度。同时，过筛用筛网应松紧适中，加料量不宜过多，压力亦不宜太大。

　　（2）快速搅拌制粒：通过调整搅拌桨叶和制粒刀的转速可控制粒度的大小。

　　（3）流化喷雾制粒：又称沸腾制粒、一步制粒，目前多用于无糖型、低糖型颗粒剂的制备。

　　（4）干法制粒：可提高颗粒的稳定性、崩解性和溶散性，并进一步减小剂量。

　　5.干燥：湿颗粒制成后，应及时干燥。久置，湿粒易结块变形。干燥温度一般以60～80℃为宜。干燥时温度应逐渐上升，否则颗粒的表面干燥过快， 易结成一层硬壳而影响内部水分的蒸发；且颗粒中的糖粉骤遇高温时会熔化，使颗粒变得坚硬；尤其是糖粉与柠檬酸共存时，温度稍高更易黏结成块。

　　6.整粒：干颗粒冷却后须再过筛，一般过12～14目筛，除去粗大颗粒（磨碎再过），然后过60目筛，除去细粉，使颗粒均匀。

　　7.包装：应选用不易透气、透湿的包装材料，并于阴凉干燥处贮藏。

　　☆ ☆考点44：泡腾性颗粒剂的制备

　　泡腾性颗粒剂由药物与泡腾崩解剂制成，遇水产生二氧化碳气体，使药液产生气泡呈泡腾状态的颗粒剂。由于酸、碱中和反应产生二氧化碳，使颗粒快速崩 散，具速溶性。同时，二氧化碳溶于水后呈酸性，能刺激味蕾，因而可达到矫味的作用，若再配以芳香剂和甜味剂等，可得到碳酸饮料的风味。常用作泡腾崩解剂的 有机酸有枸橼酸、酒石酸等，弱碱有碳酸氢钠、碳酸钠等。制备时应注意控制干燥颗粒水分，以免服用前酸碱发生反应。

　　☆ ☆考点45：颗粒剂的质量要求

　　1.外观性状：颗粒剂成品外观应干燥，颗粒大小均匀，色泽一致，具一定硬度，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。

　　2.水分：除另有规定外，不得超过5.0%.

　　3.粒度：不能通过1号筛和能通过4号筛的颗粒和粉末总和，不得超过8.0%.

　　4.溶化性：可溶性颗粒剂用热水冲服时应全部溶化，只允许有轻微浑浊；混悬性颗粒剂应能混悬均匀，并不得有焦屑等异物；泡腾性颗粒剂加水后应立即产生二氧化碳气体并呈泡腾状。

　　5.其他：装量差异、微生物限度等均应符合有关规定。

　　☆ ☆☆考点46：硬胶囊剂的制备

　　硬胶囊剂系指将一定量的药材细粉或药材提取物加适宜辅料制成均匀的粉末或颗粒，充填于空胶囊中制成的药剂。

　　1.空胶囊的制备

　　（1）原料：空胶囊的主要原料是明胶。

　　（2）附加剂：①增塑剂，如甘油可增加胶囊的韧性及弹性，羧甲基纤维素钠可增加明胶液的黏度及可塑性；②增稠剂，如琼脂可增加胶液的胶冻力；③遮 光剂，如二氧化钛可防止光对药物的催化氧化；④着色剂，如柠檬黄、胭脂红等；⑤防腐剂，如尼泊金类；⑥芳香性矫味剂，如乙基香草醛。

　　3.空胶囊的规格和质量：空胶囊规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号，常用的是0～5号。空胶囊的溶化时限要求在37℃水中振摇15min应全部溶散，含水量应控制在12%～15%.

　　2.药物的填充

　　（1）空胶囊的选择：一般宜先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料的容积，以决定选用胶囊的号码。

　　（2）药物的处理：贵重药、剧毒药可直接粉碎成细粉，加适量稀释剂、助流剂等混匀后直接填充。剂量大的一般性药物可部分或全部提取、分离、浓缩、 干燥，制成稠膏或干浸膏，再将剩余的药物粉碎成细粉与之混合、干燥、粉碎成细粉，混匀后直接填充，或制成颗粒充填，或制成微丸充填。处方中挥发油通常先用 吸收剂或方中其他药物细粉吸收，或制成包合物或微囊后再填充。

　　☆ ☆☆☆考点47：软胶囊剂的制备

　　软胶囊剂俗称胶丸，系指将一定量的药材提取物加适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊材中制成的药剂。

　　1.软胶囊的囊材和对充填药物的要求：软胶囊囊材也是由明胶、增塑剂、防腐剂、遮光剂、色素等组成。胶皮的弹性与明胶、增塑剂和水的重量比例有 关，通常明胶、增塑剂、水的比例为1.0：0.4～0.6：1.0.软胶囊内可充填各种油类或对明胶无溶解作用的液体药物、药物溶液或混悬液，甚至可充填 固体粉末或颗粒。但混悬液必须具有与液体相同的流动性，混悬液中一般还含有助悬剂，油状基质常用的助悬剂是10%～30%油蜡混合物等；非油状基质则常用 l%～15%聚乙二醇4000或聚乙二醇6000.有时还可加入抗氧剂、表面活性剂等。

　　2.制备方法：有压制法和滴制法两种。

　　☆ ☆考点48：胶囊剂的质量要求与检查

　　1.胶囊剂的质量要求：胶囊剂外观应整洁，不得有黏结、变形或破裂现象，并应无异臭。内容物应干燥、松散、混合均匀；装量差异小；水分含量、崩解时限应符合规定；微生物检查必须符合要求；药物的定性鉴别与含量测定应符合各品种项下的有关要求。

　　2.胶囊剂的质量检查

　　1.水分：应不得超过9.0%.

　　2.装量差异：每粒装量与标示装量相比较（有含量测定项的或无标示装量的胶囊剂与平均装量相比较），应在±10.0%以内，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度的一倍。

　　3.崩解时限：按现行《中国药典》（一部）附录崩解时限检查法检查，除另有规定外，硬胶囊剂应在30min内，软胶囊剂应在lh内全部崩解并通过筛网（囊壳碎片除外）。

　　☆ ☆☆☆考点49：丸剂的分类

　　1.按制备方法分类

　　（1）塑制丸：药物细粉与适宜黏合剂混合制成的可塑性丸块，经制丸机或丸模制成的丸剂，如蜜丸、糊丸、浓缩丸、蜡丸等。

　　（2）泛制丸：药物细粉以适宜液体为润湿剂或黏合剂泛制而成的圆球形制剂，如水丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸等。

　　（3）滴制丸：系将药材提取物与基质用适宜方法制成溶液或混悬液后，经滴头滴入互不相溶的冷却液中，收缩冷凝而制成的制剂，简称滴丸。

　　2.按赋形剂分类：可分为水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸等。此外，凡直径小于2.5mm的各类丸剂统称为微丸。

　　☆ ☆☆考点50：水丸的制备

　　水丸以泛制法制备，工艺流程为：原料的准备→起模→泛制成型→盖面→干燥→选丸→包衣→打光→质量检查→包装。

　　1.原料的准备：应根据处方药物的性质，采用适宜的方法粉碎、过筛、混合，制得药物均匀细粉。一般泛丸用药粉应过5～6号筛，起模、盖面或包衣用粉应过6～7号筛。

　　2.起模：是将药粉制成直径0.5～1mm大小丸粒的过程，是水丸制备的关键工序。起模时应注意：①起模用粉应黏性适中，黏性过强或无黏性的药粉均不利于起模；②起模常用水作为润湿剂。

　　3.成型：系指将经筛选合格的丸模，逐渐加大至接近成品的操作。

　　4.盖面：系指将适当材料（清水、清浆或处方中部分药物的极细粉）泛制于筛选合格的成型丸粒上，使丸粒表面致密、光洁、色泽一致的操作。

　　5.干燥：温度一般控制在80℃以下，含挥发性成分的药丸干燥应控制在60℃以下。

　　6.选丸：系指除去过大、过小及不规则的丸粒，使丸剂成品大小均一的筛选操作。

　　7.包衣：根据医疗需要，将水丸表面包裹衣层的操作称为包衣或上衣。

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