☆ ☆考点81：注射用非水溶剂－注射用大豆油

　　1.质量要求：注射用大豆油应为淡黄色的澄清液体，无臭或几乎无臭，相对密度0.916～0.922，折光率为1.472～1.476，酸值不大 于0.1，皂化值为188～195，碘值为126～140.酸值的高低说明了油中游离脂肪酸的多少，反映出油的酸败程度。皂化值反映了油中游离脂肪酸和结 合成酯的脂肪酸的总量，标示着油的种类和纯度。碘值反映了油中不饱和键的多少，碘值高，则油中不饱和键多，易氧化，不适合注射用。

　　2.注射用油的精制：植物油的精制过程为：中和脱酸（加入氢氧化钠溶液，保温搅拌，至油皂分开）-脱色除臭（加活性白陶土或活性炭保温搅拌，滤过至油液完全澄清）-灭菌（150℃干热灭菌1～2h），并放冷至适宜温度。

　　☆ ☆☆☆考点82：中药注射用中间体的制备

　　有效成分为半成品的中药注射剂，其纯度应达到90%以上；以有效部位制备的中药注射剂，在测定总固体量（mg/ml）基础上，要求所测定有效部位 的含量应不低于总固体量的70%，静脉用不低于85%；以净药材制备的中药注射剂，在测定总固体量（mg/ml）基础上，要求所测成分的总含量应不低于总 固体量的20%，静脉用不低于25%.

　　根据中药所含有效成分的性质，中药注射用原料的提取和纯化主要有以下方法：①蒸馏法；②水醇法和醇水法；③萃取法；④酸碱沉淀法；⑤大孔树脂吸附法；⑥超滤法。常采用的去除鞣质的方法有：①改良明胶法（胶醇法）。②醇溶液调pH值法。③聚酰胺吸附法。

　　☆ ☆☆☆☆考点83：注射剂附加剂的选择

　　1.增加主药溶解度的附加剂：除另有规定外，供静脉用的注射液，慎用增溶剂；椎管注射用的注射液，不得添加增溶剂。

　　2.帮助主药混悬或乳化的附加剂：常用的助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等；乳化剂有卵磷脂、普朗尼克F-68等。

　　3.防止主药氧化的附加剂：①抗氧剂，如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等；②金属离子络合剂，如依地酸二钠、乙二胺四乙酸二钠等；③惰性气体，如N2或CO2.

　　4.调节pH的附加剂：一般注射液pH允许在4～9，大量输入的注射液pH应近中性。

　　5.抑制微生物增殖的附加剂：常用的抑菌剂为苯甲醇、三氯叔丁醇等。除另有规定外，供静脉用的注射液、椎管注射用的注射液，均不得添加抑菌剂。

　　6.减轻疼痛与刺激的附加剂：常用的有苯甲醇、盐酸普鲁卡因。

　　7.调节渗透压的附加剂：凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此大容量注射液应调节其渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。

　　（1）冰点降低数据法：血浆的冰点为－0.52℃，因此冰点降低为－0.52℃的溶液即与血浆等渗。

　　（2）氯化钠等渗当量法：氯化钠等渗当量系指1g药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克数，通常用E表示。

　　（3）溶血测定法：按冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法计算出的等渗溶液，可能会出现溶血现象。这是因为红细胞并不是一个理想的半透膜，有些药物 可以自由透过红细胞膜而产生溶血现象，这就需要注射液与红细胞膜的张力相等，才不会产生溶血现象。0.9%氯化钠溶液既是等渗溶液也是等张溶液。溶血法测 得的等渗溶液即为等张溶液。

　　☆☆考点84：注射剂容器的选择与处理

　　1.注射剂容器的种类：按质地材料分为玻璃容器和塑料容器。按盛装剂量分为单剂量、多剂量和大剂量容器。

　　2.注射剂容器的质量要求：①无色透明，不得有气泡、麻点与沙粒；②应具有低的膨胀系数和优良的耐热性；③熔点较低；④要有足够的物理强度；⑤应具有较高的化学稳定性。

　　3.安瓿的质量检查：应用前必须经外观、清洁度、耐热、耐酸、耐碱性等检查，合格品经处理后，方能使用。

　　4.安瓿的处理工序为：切割一圆口一灌水蒸煮一洗涤一干燥与灭菌。用于无菌操作或低温灭菌的安瓿需在200℃以上干热灭菌45min、180℃干热灭菌1.5h、170℃干热灭菌2h，以杀灭微生物和破坏热原。

　　☆ 考点85：注射剂的质量要求

　　静脉注射液和静脉滴注液是供静脉给药的无菌水溶液或以水为连续相的无菌乳剂。静脉注射液除可供静脉推注外，一般可加入适当的输液或注射溶剂中供静 脉滴注。本类型除应符合注射剂的一般要求外，还应无菌、无热原，草酸盐、钾离子、不溶性微粒检查和溶血试验等应符合规定，并尽可能与血液等渗。静脉注射用 乳剂分散球粒大小绝大多数（80%）应在1/m以下，不得有大于5/m的球粒，应能耐受热压灭菌，贮存期间稳定，不得用于椎管注射。

　　供直接分装成注射用无菌粉末的原料应无菌。用冷冻干燥法制备者，其药液应无菌，灌装时装量差异应控制在±4%以内。供静脉注射用的应无菌、无热原，草酸盐、钾离子、不溶性微粒检查和溶血试验等应符合规定。标签上应有用前配置方法说明。

　　☆☆☆☆考点86：滴眼剂常用的附加剂

　　1.pH调节剂：常用的pH调节剂有磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液等。

　　2.渗透压调节剂：常用的渗透压调节剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖等。

　　3.抑菌剂滴眼剂：是多剂量外用制剂，因此制剂中应加入作用迅速有效的抑菌剂。常用抑菌剂有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯铵、苯乙醇、三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与对羟基苯甲酸丙酯混合物等。

　　4.黏度调节剂：常用的黏度调节剂是甲基纤维素，其他如聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等亦可选用。

　　5.其他附加剂：根据主药性质和制备需要，还可加入抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。

　　☆ 考点87：气雾剂的含义与特点

　　1.含义：气雾剂系指药材提取物或药材细粉与适宜的抛射剂装于有特制阀门系统的耐压严封容器中，使用时借助抛射剂产生的压力将内容物呈雾状或其他形态喷出的制剂。供呼吸道、腔道、皮肤用，起局部或全身治疗作用。

　　2.特点：①具有速效和定位作用。药物呈细小雾滴能直达作用部位，局部浓度高，药物分布均匀，奏效迅速。②制剂的稳定性高。药物装在密闭不透明的 容器中，不易被微生物污染，且能避免与空气、水分和光线接触，可提高药物的稳定性。③给药剂量准确，副作用较小。④无局部用药的刺激性。

　　3.分类：按分散系统可分为溶液型气雾剂、混悬型气雾剂（粉末气雾剂）、乳剂型气雾剂（泡沫气雾剂）；按相的组成可分为二相气雾剂、三相气雾剂；按医疗用途可分为呼吸道吸入气雾剂、皮肤和黏膜用气雾剂和空间消毒气雾剂。

　　☆ ☆☆考点88：吸入气雾剂的吸收及其影响因素

　　吸入气雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作用于支气管平滑肌，但肺泡是药物的主要吸收部位。影响吸入气雾剂中药物吸收的主要因素有：①药物的脂溶 性及分子大小。吸入给药时的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比。②吸入气雾剂雾滴的粒径大小。气雾剂雾滴的大小，影响其在呼吸道不同 部位的沉积，一般起局部作用，

　　粒子以3～10？m大小为宜；而发挥全身作用，粒径应在0.5～1/m之间。雾滴过粗，药物易沉着在口腔、咽部及呼吸器官的各部位腔道中；粒子过小，雾滴在肺泡部位的沉积减少，反而影响吸收。

　　☆ ☆☆☆考点89：气雾剂的组成

　　气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成。雾滴的大小取决于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型以及药液的黏度等。

　　1.药物与附加剂

　　（1）药物：中药气雾剂中的药物可以是中药材经提取分离获得的总提取物、有效部位或有效成分，或将中药材制成微粉。

　　（2）附加剂：根据气雾剂的不同类型和药物的理化性质，选择适宜的附加剂。常用的附加剂有潜溶剂（如乙醇、丙二醇等）、乳化剂（如硬脂酸三乙醇胺皂）、助悬剂（如司盘类、月桂醇等）、抗氧剂（如维生素C、亚硫酸钠等）、防腐剂（如尼泊金乙酯等）。

　　2.抛射剂：是喷射药物的动力，一般可分为氟氯烷烃、碳氢化合物和压缩气体3类。

　　（1）氟氯烷烃类：又称氟里昂，常用的有三氯一氟甲烷（F11）、二氯二氟甲烷（F12）、二氯四氟乙烷（F114）等。

　　（2）碳氢化合物和压缩气体：如丙烷、异丁烷、正丁烷以及压缩惰性气体（N2、CO2）等。

　　3.耐压容器：用于盛装药物、抛射剂和附加剂。

　　4.阀门系统：是调节药物和抛射剂从容器中流出量及速度的重要组成部分，其精密程度直接影响气雾剂给药剂量的准确性。

　　（1）普通阀门：关键部位是阀门杆。

　　（2）定量阀门：定量室或定量小杯的容积决定了每次用药的剂量。

　　☆☆☆考点90：气雾剂的质量要求与检查

　　1.气雾剂的质量要求：配制时应在洁净避菌的环境下进行，并及时灌封于灭菌的洁净干燥容器中，同时可按照药材提取物或药物的性质加入适宜的溶剂、 抗氧剂、表面活性剂或其他附加剂，各种附加剂对呼吸道、皮肤或黏膜应无刺激性。溶液型气雾剂的药液应澄清，乳剂型气雾剂液滴在液体介质中应均匀分散，混悬 型气雾剂应将药物制成细粉和附加剂充分混匀、研细，制成稳定的混悬液。在制备过程中应严格控制水分，以免影响其稳定性。吸入气雾剂的药粉粒径应控制在 10/m以下，大多数应为5/m左右，一般不使用药材细粉。气雾剂应贮藏在阴凉干燥处，应避免曝晒、受热、敲打、撞击。

　　2.气雾剂的质量检查：非定量阀门气雾剂应做喷射速率和喷出总量检查。定量阀门气雾剂应做每瓶总揿次、每揿喷量或每揿主药含量检查，检查每揿主药含量的品种，不再进行每揿喷量检查。吸入用混悬型气雾剂应做粒度检查。

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