药理:
本品为氨吡酮的同系物,兼有正性肌力作用和血管扩张作用,但其作用较强,为吡酮的20~30倍,且无减少血小板的副作用,耐受性较好。本品口服在0.5小时内生效,l~3小时达最大效应,T1/2为2小时,作用维持4~6小时,80%从尿中排泄。其生物利用度为76~85%。
[药理作用]本品系氨利酮衍生物,具有正性肌力和扩张血管作用。主要通过抑制磷酸二酯酶同功酶Ⅲ,使心肌内环磷酸腺苷(cAMP)含量升高、加快Ca2+内流而增强心肌收缩。其正性肌力作用较氨利酮强10~40倍。其扩张外周血管作用也较强。其心血管效应与剂量大小有关。小剂量时主要表现为正性肌力作用,当剂量增大,逐渐达到稳定状态的最大正性肌力效应时,其扩张血管的作用也随着剂量的增加而逐渐加强。
药动学
口服吸收良好,给药后血浆药物峰值浓度与给药剂量有关。一般在口服后0.5h开始生效,1~3h达峰值,持续时间为4~6h。生物利用度为92%,心衰患者的消除半减期为3.3~2.7h。主要在肝脏代谢失活,80%以原形从尿中排出。
适应症:
临床口服或静滴对慢性充血性心力衰竭均有满意疗效,其增加心脏指数优于氨吡酮,对动脉压和心率无明显影响。 医学教育网搜集整理
主要用于治疗重度充血性心力衰竭患者,也可在常规应用洋地黄和利尿剂的基础上加用本品治疗。本品短期奏效明显,且副作用较氨利酮为小,但其远期疗效尚待进行大量的临床观察而定论。
适用于强心药、利尿药、血管扩张药治疗无效的充血性心力衰竭。
用法用量:
口服,一次2.5-7.5mg,一日4次;静脉滴注,每分钟12.5-75微克/kg.一般开始10分钟以50μg/kg,然后以每分钟0.375-0.75μg/kg维持。每天最大剂量不超过1.13μg/kg.
[用法及用量]口服,每次2.5~7.5mg,每6h1次。静脉注射,每次25~75μg/kg.静脉滴注,按每分钟0.25~1.0μg/kg滴注共24h.或停药后改为口服维持。
[剂型与规格]片剂:2.5mg/片,10mg/片。
注射剂:50mg/支,100mg/支。
[用法及用量]米力农注射液可用适量生理盐水或葡萄糖液稀释后,先按37.5ug/kg-50ug/kg缓慢静脉注射10分钟(注射过快,可能出现室性早搏),继续以0.37ug/kg-0.75ug/kg/min静脉滴注,此后根据临床效应调整用量。
[包装规格]5mg/5ml×6支。5mg/5ml×2支
[贮藏]密闭保存
[使用期限]暂定二年。
禁用慎用:
对本品过敏者及严重室性心律失常禁用。
急性心肌梗死早期患者及孕妇慎用。
对严重主动脉梗阻或肺动脉瓣病应小心使用,更不能代替这些梗阻的外科手术。
肝、肾功能损害严重者慎用。
尚无用于孕妇哺乳及儿童的经验,使用时需权衡利弊。
给药说明:
治疗期间应密切注意心率、血压、电解质、肾功能等变化,必要时随时调整剂量。
如因药物过量引起低血压,应暂时停药。
长期服用而突然停药,可引起血流动力学及症状的恶化,但恢复用药后症状可继续得到改善。
合并用强利尿剂时,应注意纠正血容量不足与电解质平衡。
对房颤或房扑患者,本品可增加房室传导,导致心室率增快,宜先用或联合应用控制心室率的药物。
用药期间须监测血小板计数。
不良反应:
剂量过大可有低血压(血压下降),心动过速。长期使用可增加慢性心衰患者死亡率。
较少见,可有低血压、头痛、胸痛、肌无力、失眠、震颤、血小板减少、低血钾和室性心律失常。
米力农治疗时有12%的病人出现室性心律紊乱,所以在治疗充血性心力衰竭时应密切注意这种不良反应的出现。
据报道,发生的室性心律紊乱中有9%为心室异位搏动,3%为非持续性室性心律紊乱,1%的为持续性室性心律紊乱和0.2%的室性纤维颤动。其它的不良反应有室上性心律紊乱(4%)、低血压(3%)、心绞痛或胸痛(1%)和头痛(3%)、震颤和血小板减少症。
相互作用:
本品与地高辛合用,有协同的强心作用。
呋塞米和米力农两者在溶液中混合时可产生沉淀,因此两者不能混在一起同时注射。也不可与布美他尼配伍。
与常用强心药、利尿药、血管扩张药合用,临床未见不良相互作用,与多巴胺、多巴酚丁胺合用有协同作用。