临床使用的青霉素可分为两大类：一类是从青霉菌培养液中提取的天然青霉素Ｇ（钾盐和钠盐）；一类是半合成青霉素。其抗菌作用强、毒性低，但对少数过敏体质的人能引起各类型的变态反应，可达3～6％。青霉素为半抗原，进入机体后与组织蛋白或多肽分子结合成全抗原，刺激机体产生IgE，粘附于皮肤、支气管粘膜等处微血管壁周围的肥大细胞上或血液中的嗜碱性粒细胞表面，使机体对抗原处于致敏状态，当机体再次接触同一抗原时，IgE与之结合，导致这些细胞破裂，释放组织胺等作用于效应器官，使平滑肌收缩、毛细血管扩张，通透性增强，产生过敏反应的临床表现。以Ⅰ型为主，任何剂量、任何剂型、任何途径均可发生，亦有初次用药者发生过敏反应的报道（因其接触过空气中的青霉菌）。
