药理:
1.药动学哌嗪具有麻痹蛔虫肌肉的作用,使之由其寄生部位脱开,随肠蠕动而排出。其作用机制可能为阻断乙酰胆碱对蛔虫肌肉的兴奋作用,或改变虫体肌肉细胞膜对离子的通透性,影响自发冲动的传播,亦可抑制琥珀酸盐的产生,减少能量的供应,从而阻断神经肌肉接头处,使冲动不能下达。若将蛔虫移至不含药物的培养基内孵育,又可恢复其原状。本品对蛔虫蚴虫无作用,对哺乳类动物的肌肉作用亦很微弱。其对蛲虫的作用机制尚不太明确。
药动学
口服后易从胃肠道吸收,在体内部分被代谢,余经肾脏排出,24小时近乎完全,但个体排泄率差异很大。
适应症:
用于蛔虫和蛲虫感染。
用法用量:
1.驱蛔虫口服,成人常用量为3-3.5g(或糖浆剂19—22ml),睡前一次服,连服2日。小儿每次按体重0.15g/kg(或糖浆剂0.6一1ml/kg),一日量不超过3g(糖浆剂不超过19ml),连服2日。
2.驱蛲虫口服,成人常用量为2—2.5g(或糖浆剂12一15ml),分2次服,连服7一10日。小儿每日按体重60mg/kg(或糖浆剂0.3—0.4ml/kg),分2次服,一日量不超过2g(糖浆剂不超过125ml),连服7一10日。
[制剂与规格]枸橼酸哌嗪片(1)0.25g(2)0.5g
枸橼酸哌嗪糖浆16%
(1)。枸橼酸哌嗪:驱蛔,口服,成人一日3-3.5g,最大剂量4g;儿童每日100-15-mg/kg,不超过3g,睡前顿服或分1-2次服用,连服2日。驱蛲,成人一次1-1.2g,一日2次,连服7-10日;儿童一日60mg/kg,日总量不超过2g.早晚分服,连服7-10日。(2)。磷酸哌嗪:驱蛔,成人一日2.5-3g,睡前一次服,连服2日;小儿每日80-130mg/kg,每日最大2.5g,连服2日。驱蛲,成人一次0.8-1g,每日1-2次,连服7-10日;小儿每日50mg/kg,分2次服,一日量不超过2g,连服7-10日。医学教育网搜集整理
禁用慎用:
肝肾功能不良,神经系统疾患及有癫痫史者禁用。妊娠初期用可致畸,孕妇禁用。6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。
给药说明:
(1)本品对人类(特别是儿童)具潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或过量使用。
(2)营养不良或贫血者应先予纠正。
(3)无需禁食、无需导泻。
不良反应:
毒性低,副作用较轻,偶可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、感觉异常、荨麻疹等,停药后很快消失。过敏者可发生流泪、流涕、咳嗽、眩晕、嗜睡、哮喘等。严重反应多与用药过量(日剂量超过6g)或排泄障碍有关,可发生眼球震颤、共济失调、乏力、遗忘、肌阵挛性收缩、舞蹈样运动或锥体外系综合征、抽搐、反射消失等;偶可见病毒性肝炎样表现、瞳孔缩小、调节障碍、麻痹性斜视等。白内障形成、溶血性贫血(见于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者)等较罕见。
少数病人可出现头晕,头痛,失眠,恶心,呕吐,荨麻疹,乏力,胃肠功能紊乱,共济失调等。
神经毒性作用是罕见的。过敏反应为湿疹样皮肤反应、流泪、流涕、咳嗽及支气管痉挛,有发生荨麻疹或皮肤脓疱。
[心血管系统]有发生心脏传导紊乱者。
[呼吸系统]可出现呼吸道过敏反应。
[神经系统]少数患者发生头晕、失眠,较严重的神经反应是不常见的,可发生于儿童、患有神经或肾脏病患者或过量时,可出现共济失调、手脚不灵活、肌挛缩、眼球震颤或促进癫痫小发作,也见有舞蹈动作及脑电图显示节律失常伴有显著的慢波。有报告此药使癫痫小发作患者的病情加重。
[消化系统]有时发生恶心、呕吐、腹痛及腹泻。1例服此药发生中毒性肝炎及剥脱性皮炎。另有报告发生颇似病毒性肝炎,在第二次服此药时又出现。
[造血系统]1例服此药引起类白血病。1例6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者,因为用此药及番泻叶发生溶血性贫血,它们的相互关系尚未定。
[特殊感官]有时出现视物调节障碍,有报告少数患者发生白内障。
[皮肤]可出现红斑及罕见的过敏反应。
相互作用:
(1)本品与氯丙嗪同用有可能引起抽搐,故应避免合用。
(2)与噻嘧啶合用有拮抗作用。
(3)动物口服哌嗪和亚硝酸盐后,在胃中哌嗪可转变为亚硝基化合物,形成N,N-二硝基哌嗪或N-单硝基哌嗪,二者均为动物的致癌物质。给予健康不吸烟的男性空腹口服哌嗪糖浆(含480mg)后,其胃液中亦可测得相当数量的N-单硝基哌嗪,并可由尿中排出,但未发现过N,N-二硝基哌嗪。
此药大剂量可加强氯丙嗪的作用。它可拮抗噻嘧啶的驱虫作用。