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培洛霉素

  药理:

  动物实验其抗瘤谱较广,除对BLM有效的小鼠艾氏癌(腹水型、实体型),大鼠AH66肝癌有抗肿瘤作田外,对小鼠CD8F1乳腺肿瘤和Bl6黑色素瘤也有效。与BLM比较,其抗肿瘤活性为BLM的2倍,脏器内的药物浓度为BLM的1.5倍,对肺毒性较小,其肺纤维化发生率小1/3,程度轻1/4.给正常大鼠静注H-PLM后迅速吸收,注后30分血中浓度达最高峰,注后24小时,尿中排出91.9%,大便中排出1.9%。给头颈部癌病人一次静注10mg,血中浓度15分最高,2~3小时后可从尿中回收原给药量的25~50%。药物在家兔的脏器组织分布,以口唇、上腭、颊粘膜、舌、口底、牙龈、颌下腺、耳下腺、气管、肾、膀胱、胰腺、直肠、肛门、阴茎、皮肤等分布药物浓度较高。

  适应症:

  临床上治疗鳞癌的效果较好。头颈部鳞癌的有效率为50%。其中以舌癌、口底癌、颊粘膜癌的疗效较好。皮肤鳞癌的有效率为70%以上。恶性淋巴瘤60~90%有效。此外,对肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。

  用法用量:

  肌注或静注,一次10mg(初次5mg),一周2-3次,总量0.15-0.2g.胸腔内注射,一次20mg.也可动脉注射或肿瘤内注射。

  不良反应:

  发烧,脱发,食欲不振。少数病人出现恶心,呕吐,口腔炎,肺纤维变。可有皮疹,色素沉着,困倦,硬皮症。

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