药理：

　　药效学

　　本品是双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物，形成不稳定的亚乙基亚胺，而发生细胞毒作用，其作用较慢，骨髓抑制的出现及恢复亦较慢，能选择性地作用于淋巴组织。本品干扰DNA及RNA的功能，能与DNA发生交叉联结，对细胞周期中M期及G1期细胞的作用最强。低剂量时选择性地抑制淋巴细胞，较大剂量可致各类白细胞减少，造成严重的骨髓抑制。

　　药动学

　　口服后吸收完全。本品及其代谢物与血浆蛋白结合广泛，蛋白结合率约99％。Ｔ_1/2为1.5小时。由肾排泄，50％在24小时内随尿液排出。

　　适应症：

　　主要用于慢性淋巴细胞白血病，也适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、巨球蛋白血症、卵巢癌。

　　用法用量：

　　1.成人常用量每日按体重0.2mg/kg，每3—4周连服10一14日或按体重0.4mg/kg，每二周用药1次。

　　2.小儿常用量每日按体重0.1一0.2mg/kg

　　[制剂与规格]苯丁酸氮芥片2mg

　　苯丁酸氮芥纸型片每格2mg   医学教育网搜集整理

　　（1）抗肿瘤：口服，一日0.1mg/kg，一疗程总量0.3-0.5g，维持量每日0.03-0.1mg/kg.（2）免疫抑制：每日3-6mg，早饭前1小时或晚饭后2小时服连服数周，待出现疗效后减量，总量为300-500mg。

　　禁用慎用：

　　（1）因烷化剂有致突变及致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形，故妊娠初期的3个月，应避免使用此药。

　　（2）下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、感染或泌尿系结石史者。

　　给药说明：

　　（1）为防止用药期间出现尿酸性肾病或高尿酸血症：可采用大量补液、碱化尿液，或给予别嘌醇。

　　（2）间歇给药比每日小剂量维持对骨髓毒性较小，前者用药方式在两疗程间可使骨髓恢复。

　　（3）如白细胞（特别是粒细胞）突然减少，应减少剂量。

　　（4）本品在治疗后3周左右才能在临床上看到疗效，不应在4周内因未见明显改善而停止治疗。

　　（5）与其他骨髓抑制药物同时应用可增加疗效，但剂量必须适当调整。

　　（6）用药期间须定期检查白细胞计数及分类，血小板计数，定期作肾功能检查（尿素氮、肌酐清除率），定期检查肝功能（血清胆红质及丙氨酸氨基转移酶）和测定血清尿酸水平。

　　不良反应：

　　（1）胃肠道反应较轻，较大剂量也可产生恶心、呕吐，长期服用本品可产生免疫抑制与骨髓抑制。

　　（2）少见的副作用有肝毒性、皮炎。

　　（3）本品在白血病病人中易产生继发性肿瘤。

　　（4）对青春期病例长期应用可产生精子缺乏或持久不育。

　　血栓形成，可引起胃肠道反应，骨髓抑制，白细胞减少，头晕，乏力，性功能障碍，视力障碍，间质性肺炎，腹痛，抽搐。个别病例引起急性白血病，黄胆，肝功异常。

　　本品常常引起恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡。

　　此药有致肿瘤作用，有报告应用它治疗巨球蛋白血症、慢性淋巴性白血病、乳腺癌发生急性白血病。141例红细胞增多症应用此药治疗，16例发生白血病，其发生率比用放射磷治疗高2.3倍，比放血治疗高13倍。应用它治疗类风湿性关节炎28例，其中1例累积量12g，发生恶性组织细胞增多症；1例累积量7.48g，发生髓细胞白血病。应用此药治疗非肿瘤性疾病，可发生急性成髓细胞白血病。

　　震颤、肌肉紧张、神志不清、激动、共济失调等均有报告，一般停药后可以逐渐恢复，也偶见本品引起昏迷的报告。除此之外，本品还可能引起肺纤维化间质性肺炎、肝损伤和黄疸、药物性发热、皮肤过敏、膀胱炎、不育、白细胞减少、继发性肿瘤。