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卡托普利缓释片

  理化特性:

  本品为片,(由企业视具体情况申报)

  药理作用:

  本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,改善心排出量及运动耐受时间。

  『药代动力学』

  本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴溜。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%-50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。

  适应症:

  1.用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药合用。

  2.用于治疗心力衰竭,可单独应用或与强心利尿药合用。

  用法用量:

  视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。

  1.成人常用量:

  高血压。由厂家提供。

  心力衰竭。由厂家提供。

  2.小儿常用量:降压与治疗心力衰竭。由产家提供。

  注意事项:

  1.胃中食物可使本品吸收减少30-40%,故宜在餐前1小时服药。

  2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。

  3.下列情况慎用本品:

  自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。

  骨髓抑制。

  脑动脉或冠壮动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。

  血钾过高。  医学教育网搜集整理

  肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。

  主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。

  严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

  4.用本品期间随访检查:

  白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。

  尿蛋白检查每月一次。

  5.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。若血肌酐在3ml/dl以上者,不能应用本品。

  6.用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。

  7.用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。

  8.用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3~0.5ml.

  『禁忌症』

  对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

  『儿童用药』

  曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

  『妊娠及哺乳期妇女用药』

  1.本品能通过胎盘。孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育。孕妇禁用。

  2.本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。

  『老年患者用药』

  老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。

  不良反应:

  1.较常见的有:

  皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或寻麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%-10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。

  心悸,心动过速,胸痛。

  咳嗽。

  味觉迟钝。

  2.较少见的有:

  蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。

  眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。

  血管性水肿,见于面部及手脚。

  心率快而不齐。

  面部潮红或苍白。

  3.少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3-12周出现,以10-30天最显著,停药后持续2周。

  过量处理:

  逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。

  相互作用:

  与利尿药同用使降压作用增高,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

  1.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。

  2.与潴钾药物如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

  3.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。

  4.与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用;与b阻滞剂呈小于相加的作用。

  储藏:

  遮光、密封、在30℃以下干燥处保存。

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