药理：

　　药效学

　　本品为异烟酸的衍生物，其作用机制不明，可能对肽类合成具抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具抑菌作用，高浓度具杀菌作用。抑制结核杆菌结核环脂酸的合成。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。

　　药动学

　　口服迅速吸收（80％以上），广泛分布于全身组织体液中，在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约10％。服药后l～3小时血药浓度可达峰值，有效血药浓度可持续6小时，Ｔ1/2约3小时。主要在肝内代谢。经肾排泄，1％为原形，5％为有活性代谢物，其余均为无活性代谢产物。

　　适应症：

　　本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗无效者。本品仅对分枝杆菌有效。

　　用法用量：

　　1.成人常用量口服，与其他抗结核药合用，一次250mg，每8一12小时一次。

　　2.小儿常用量与其他抗结核药合用，一次按体重口服4—5mg/kg，每8小时一次。

　　[制剂与规格]丙硫异烟胺片0.25g

　　口服，一日每公斤体重10mg，分3次给药。 医学教育网搜集整理

　　禁用慎用：

　　交叉过敏，患者对异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构相近的药物过敏者可能对本品过敏。

　　有下列情况时慎用：糖尿病、严重肝功能减退。

　　因有致畸作用，故孕妇勿用。

　　给药说明：

　　治疗期间须进行检验：①用药前和治程中每2—4周测定丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶，但上述试验值增高不一定预示发生临床肝炎，并可能在继续治疗过程中恢复；②眼部检查，如治程中出现视力减退或其他视神经炎症状时应即进行眼部检查，并定期复查。

　　①如出现胃肠道刺激症状，可与食物同服或餐后服用；每日剂量晚餐后或睡前一次顿服，可增加血药浓度和疗效，但可能加重胃肠道刺激。②本品单独用于治疗结核病时易引起细菌耐药性，故必须与其他抗结核药合用；治疗可能须持续1一2年，数年或无限期服用。③成人每日服用维生素B650一100mg（15—300mg），与丙硫异烟胺同服，有助于预防或减轻周围神经炎症状，尤其是过去曾有异烟肼引起周围神经炎史者；肝功能减退的患者应用本品时宜减量。

　　不良反应：

　　（1）发生率较高者有：精神忧郁（中枢神经系统毒性）。

　　（2）发生率较少者有：步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛（周围神经炎）、精神错乱或其他精神改变（中枢神经系统毒性）、眼或皮肤黄染（黄疸、肝炎）。

　　（3）发生率极少者有：视力模糊或视力减退、合并或不合并眼痛（视神经炎）、月经失调或怕冷，性欲减退（男子）、皮肤干而粗糙、颈前部肿、体重异常增加（甲状腺肿、甲状腺功能减退）、关节疼痛、僵直肿胀。

　　（4）如持续发生以下情况者应予注意：腹泻、唾液增多、流口水、食欲减退、口中金属味、恶心、口痛、胃痛、胃部不适、呕吐（胃肠道紊乱、中枢神经系统毒性）、眩晕（包括从卧位或坐位起身时）、嗜睡、软弱（中枢神经系统毒性）。

　　可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。个别病例有抑郁，视力障碍，头痛，周围神经炎，关节痛，皮疹，痤疮。可引起肝损害，转氨酶升高，黄胆，应定期查肝功。个别病例可引起糖尿，急性风湿痛。妇女可有月经失调，男性乳房增大。大剂量可有体位性低血压。也可引起精神症状。

　　相互作用：

　　（1）与环丝氨酸同服可使中枢神经系统反应发生率增加、尤其全身抽搐症状。应适当调整剂量，并严密监察中枢神经系统毒性症状。

　　（2）本品与其他抗结核药合用可能加重其副作用。

　　（3）本品为维生素B6拮抗剂，可增加其肾脏排泄。因此接受丙硫异烟胺治疗的患者，其维生素B6的需要量可能增加。