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药理学——拉莫三嗪

  药物简介

  【药理及应用】本品为苯基三嗪类化合物,是一种新型的抗癫痫药。实验证明,本品可抑制成四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮层和海马区兴奋后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作,其作用机制可能是通过抑制脑内兴奋性氨基酸-谷氨酸、天门冬氨酸的释放,产生抗癫痫作用。

  本品口服吸收完全,生物利用度为100%。服药2.5小时达血药峰浓度,主要经肝脏代谢,经肾脏排泄。平均血浆t1/2为29小时。主要用于其它抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。

  【用法】口服:宜从小剂量开始,每日50mg,治疗2周后,增加剂量至50~100mg,每日2次,维持治疗。服用其它抗癫痫药的病人,开始剂量为50mg,每日2次,维持量为100~200mg,每日2次。2周岁以上儿童,开始剂量为每日2mg/kg,维持量为5~15mg/kg.若与丙戊酸钠合用,开始剂量每日0.5mg/kg,维持量每日1~5mg/kg如症状得到控制,应尽量用小剂量。有效血浓度范围暂定1~4mg/l.

  【注意】

  (1)常见副作用有恶心、头痛、视物模糊、眩晕、共济失调等。偶见皮疹,反应不严重时可不撤药。罕见血管神经性水肿和stevens johnson综合征。

  (2)妊娠早期妇女不宜用。

  【药物相互作用】

  (1)有报道本品可抑制卡马西平的代谢,提高后者的中枢神经系统副作用。

  (2)丙戊酸钠可减慢本品代谢,延长其t1/2;卡马西平、苯妥英和扑米酮可加速其消除,合用时应注意调整剂量。

  (3)对乙酰氨基酚可加速本品排泄。

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