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药理学——芬布芬

  俗称:联苯丁酮酸,lederfen,bufemid,naponol

  药物简介

  【性状】白色或类白色结晶性粉末;无臭;味酸。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶;在热碱溶液中易溶。熔点185~188℃。

  【药理及应用】为一较新型的长效非甾体消炎镇痛药。据动物实验结果,本品的消炎、镇痛作用虽较吲哚美辛低,但比阿司匹林强。毒性比吲哚美辛小,胃肠道副作用小于阿司匹林及其他非甾体消炎镇痛药。药理研究表明,本品在体内代谢成联苯乙酯,后者可抑制前列腺素的合成,从而阻断炎症介质的作用,认为这是本品消炎作用的主要机制。芬布芬作为联苯乙酯的前体物,口服后可避免直接服用活性代谢物对胃肠道的刺激。经国内试用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎,总有效率为87%。本药一般能使类风湿因子、血沉、抗链“o”等指标恢复正常或转阴。病理学检查未见主要脏器有明显病理改变。口服后2小时血药浓度达高峰值。t1/2为12~17小时。用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及痛风等的治疗。亦用于牙痛、手术后疼痛、外伤疼痛等的止痛。

  【用法】口服,成人一日0.6~0.9g,一次或分次服。多数患者晚上一次口服0.6g即可。分次服用时每日总量不得超过0.9g.

  【注意】

  (1)少数患者服后有胃痛、恶心、头晕、皮疹、白细胞数微降等。个别患者出现氨基转移酶微升现象,但停药1周即自行恢复正常。

  (2)14岁以下儿童不宜服用。

  (3)胃与十二指肠溃疡者及孕妇、哺乳期妇女慎用。

  【贮存】遮光、密闭保存。

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