药理：

　　抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变型杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对本品高度敏感。对厌氧菌（如拟杆菌），本品有良好的抗菌作用。此外，由于本品的耐β－内酰胺酶的性能强，微生物对本品很少发生耐药性。肌注1g，经1小时，血药浓度达峰值，为49μg/ml，到第8小时仍可保持4.5μg/ml.静注1g，即时的血浓度为170μg/ml，到第2小时为9μg/ml，到第6小时约6μg/ml.本品在体内分布广，可进入痰液、腹水、羊水、脑脊液中。通过肾脏和肝脏排出，在尿液和胆汁中浓度高。本品的半衰期为1.8－2小时。

　　[药理作用]拉氧头孢具有第三代头孢菌素的抗菌谱广和强大抗菌活性的特点，对肠杆菌科细菌的活性与头孢噻肟相仿，0.5mg/L的本品可抑制大多数肠杆菌科细菌。本品对流感杆菌和淋球菌的活性极强，对绿脓杆菌的活性较差，12.5mg/L的本品仅能抑制45％的菌株。拉氧头孢对金葡菌的作用逊于头孢噻肟，对A组溶血性链球菌和肺炎球菌的作用明显较青霉素为差，肠球菌对本品耐药。本品对脆弱类杆菌，梭状芽胞杆菌属，厌氧球菌均具有高度活性。

　　药动学

　　静脉推注本品1g，15min后的血药峰浓度为101.0mg/L.20min内静脉滴注本品1g，即刻血药浓度为70.7mg/L.肌肉注射1g后的血药峰浓度为52.3mg/L，于0.5～1h到达。本品组织分布良好，静脉注射1g后胆囊、胆总管和T形管胆汁及各种渗出液中浓度高且维持时间持久。本品对血脑屏障的渗透性好，脑膜有炎症的患者，脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的19％～100％。乳汁和骨组织中含量少。本品的血清半减期为2.3～2.75h.24h内以原形经肾排出给药量的87.5％。本品的血清蛋白结合率为60％。

　　适应症：

　　临床上用于上述敏感菌所致肺炎、气管炎、胸膜炎、腹膜炎、以及皮肤和软组织、骨和关节、五官、创面等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎。

　　本品主要应用于大肠杆菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、流感杆菌及肠杆菌属等革兰阴性菌所致的呼吸道感染、尿路感染、败血症、肝胆系感染及中枢神经系统感染。本品可影响凝血机制，导致出血的不良反应，因此限制了本品的临床应用。

　　用法用量：

　　深部肌注，一日1-2g，分2次给药；静脉滴注，一次1g，一日2次；重症用量可加倍。儿童一日40-80mg/kg，分2-4次给药。用药期间定期随防出血时间及凝血酶原时间，同时每周2次给予维生素K110mg。

　　肌肉注射时，为了避免影响神经等组织，应注意：

　　①尽量避免在同一个部位反复注射。

　　②注意避免在神经经路上注射。

　　③注射器的内简要轻轻地抽一下，确认无血液逆流后，才能注射。

　　[剂型与规格]粉针剂：0.25g/瓶，0.5g/瓶，1g/瓶。医学教育网搜集整理

　　在室温下贮存，有效期二年。溶解后应尽快使用；必要时放冰箱内保存，应在72小时内使用。

　　禁用慎用：

　　对青霉素过敏者或过敏体质者慎用本品，对头孢菌素类过敏者禁用。

　　肾功能减退严重者（肌酚清除率＜0.0835ml/1.73平方米·秒）每24h给药1次，每次剂量为正常剂量的25％。

　　用药期间应避免饮酒，以免引起戒酒硫样反应。

　　曾对于利多卡因或酰胺型局部麻醉剂发生过敏反应的患者（溶解液含有利多卡因时）禁用。

　　在本人和双亲、兄弟等亲属曾经发生过支气管喘息、皮疹、荨麻疹等过敏体质的患者慎用。

　　经口摄取不良者、非经口营养者、高龄者、全身状态不好的患者慎用。（有VitaminK缺乏症状的可能，要充分观察）

　　给药说明：

　　用药期间定期随防出血时间及凝血酶原时间，同时每周2次给予维生素K110mg。

　　经静脉内大量注射时，为防止引起血管疼痛、静脉炎、灼热感，应充分注意注射液的调制，注射部位、注射方法的选择等，尤其是注射速度应尽量缓慢为宜。

　　婴儿、小儿，以不使用肌肉注射为原则。

　　以利多卡因（Lidocaine）液溶解成的溶液，只限于肌肉注射使用。

　　不良反应：

　　偶有过敏反应及过敏性休克。用前应皮试。可引起肝肾功能损害，血象改变。也可引起胃肠道反应，菌群失调。剂量大时，有出血倾向。

　　本品的不良反应发生率为2.4％，较常见者有皮疹（0.8％），过敏性休克亦有报告，偶见胃肠道反应及转氨酶升高，偶有因凝血酶原时间延长而引起出血者。肾功能不全者，大剂量用本品可发生癫痫。应用本品，也可发生肠球菌等二重感染。

　　（l）休克：很少有休克症状发生，但仍应充分注意观察，如有不快感、口内异常感、气喘、头晕耳鸣、发汗等症状发生时，应立即停止投药。

　　（2）如有皮疹、荨麻疹、瘙痒、发烧等过敏症状发生时，应立即停止授药。

　　（3）肾脏：有时会发生BUN上升、肌酸酐上升、少尿、蛋白尿等肾功障碍，故应密切观察是否有少尿、蛋白尿、血尿等异常现象，万一有BUN上升、肌酸酐上升等肾功障碍发生时，应停止投药并适当处理。

　　（4）血液：有时会有红血球减少，粒细胞减少，嗜酸细胞增多，血小板减少，凝血酶原时间延长。其他头孢类有溶血性贫血的报告。

　　（5）肝脏：有时会有S-GOT、S-GPT、ALP、胆红素上升的现象发生。

　　（6）胃肠：偶尔会有发烧，腹疼，白血球增多及含有粘液、血粪为主症状的严重大肠炎，或由内窥镜检查有时会发现形成伪膜斑等的伪膜性大肠炎。如有腹痛、多次腹泻发生时，应停止投药并适当处理。有时也会发生恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等症状。

　　（7）呼吸系：偶尔会有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸细胞增多等的间质性肺炎，PIE综合征。如有发现，应停止投药，给与副肾皮质激素等适当处理。

　　（8）皮肤：偶尔会有中毒性表皮坏死症（Lyell综合征），应停止给药并适当处理。

　　（9）中枢神经：给肾功不全者大量投与时，偶有抽筋。

　　（10）维生素缺乏症：偶尔会有维生素K缺乏症（低凝血酶原（Prothrombin）血症、出血倾向等），维生素B群缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振以及神经炎等）发生。（较常见于经口摄取不良的患者、老年人以及身体虚弱者等）。

　　（11）菌群效替症：偶尔会发生口腔炎、念珠菌（Candida）症。

　　（12）其他：偶尔会有头痛、全身倦怠感发生。

　　相互作用：

　　拉氧头孢不宜与肝素、香豆素等抗凝血药合用，以免使出血时间延长引起出血；本品不能与甘露醇相配伍。

　　并用呋塞米（Furosemide）等利尿剂时，有时会增强对于肾的毒性，故并用时应特别慎重。