遗传药理学是研究药物效应的遗传变异。在正常个体间，药物代谢酶的动力学参数（如米氏常数Km ，反应最大速率Vmax）存有很大差异。至于在体内试验所测量到的药物消除速率，可因所研究的药物和人群的不同，其差异可自4倍至多达40倍以上。大量的孪生子女和家族的研究已经显示遗传因素是造成高度个体间差异的主要因素。
遗传药理学具有生物学的意义及临床的结果。<医学教育网收集整理>当开写处方时，医生必须考虑，不同的病人清除药物的固有能力是不同的。一位具有迅速代谢药物能力的人，为获得适宜的治疗浓度，可能需要更高的剂量，更频繁地给药；而对一位代谢能力缓慢的病人，为避免发生毒性反应，可能需要较低的剂量和较少的给药次数，这对于那些安全范围较窄的药物尤其重要。
许多环境和发育中的因素彼此相互作用，再随同遗传因素去影响药物的效应，例如年龄的增长影响其他许多因素，因而使药物处置过程复杂化。
