阿糖腺苷的药理作用
2016-12-06 15:58 来源：医学教育网
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该品静滴后在人体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤，具有抑制病毒DNA合成功能。对疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒、腺病毒、伪狂犬病毒等DNA病毒有抑制作用。对大多数RNA病毒无效。临床用于慢性乙型肝炎，带状疱疹性脑炎及疱疹性角膜炎等。用法和用量：静滴：100mg/kg，用葡萄糖液溶解后缓慢滴入（至少12小时以上输完），每日不宜超过20mg/kg，以10-28天为一疗程。体内过程：静滴12小时后可达血浓高峰、能广泛分布于各组织、如肝、肾等，并小部分透过血脑屏障。该品60-80%以代谢物形成少部分以原形药物由尿中排出。不良反应和注意：静脉给药可有胃肠道反应，如恶心、呕吐、厌食、体重减轻等。对中枢神经系统产生头晕、震颤、共济失调、幻觉等。该品不可肌注。肝肾功能不全者及孕妇、哺乳期妇女慎用。配伍禁忌：制剂和规格：注射剂：0.5g/瓶；1g/瓶（磷酸盐）。
静滴后，在体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。按10mg/kg剂量缓慢静滴给药，阿拉伯糖次黄嘌呤的血浆峰值为3～6μg/ml，阿糖腺苷则为0.2～0.4μg/ml。阿拉伯糖次嘌呤可透过脑膜，脑脊液与血浆中的浓度比为1∶3。每日用41%～53%，以阿拉伯糖次黄嘌呤形式为主自尿排泄，母体化合物只有1%～3%。肾功能不全者，阿拉伯糖次黄嘌呤在体内蓄积，其血浆浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均t1/2为3.3小时。
阿糖腺苷分子结果有抗单纯疱疹病毒HSV1和HSV2作用，用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。该品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。
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