药物可通过几种方式导致肝脏疾病。部分药物可以直接损害肝脏；其他药物则通过肝脏转化成化学物质，从而进一步直接或间接损害肝脏。肝脏毒性共有3种类型：剂量依赖型毒性、特异反应性毒性和药物过敏反应。
服用足够剂量的可导致剂量依赖型毒性的药物，可以引发大多数人发生肝损伤。关于剂量依赖型毒性药物的最常见的例子，就是对乙酰氨基酚过量。
特异性毒性的药物只引发部分患者的肝脏疾病，这些患者都遗传有控制特定药物化学变化的基因，从而引起对肝脏有损害的药物或转化产物（代谢产物）的积累。这些遗传特异性毒性通常很罕见，并且根据药物不同，其人群中发生比例为1/10万-10/10万；然而，对于某些药物，其毒性的发生率非常高。尽管发生药物诱导的特异性肝损伤风险很低，但特异性肝损伤仍然是最常见的药物诱导性肝脏疾病，因为成千上万的患者都在服用药物，而其中很多人同时服用多种药物。药物的特异性毒性在早期临床试验中难以被发现。在FDA批准该药后，其特异性毒性往往要在数以百万的患者开始服用后才会显露出来。
药物过敏反应也会导致肝脏疾病，但是它并不常见。药物过敏时，人体免疫系统采用抗体和免疫细胞来攻击药物，所产生的炎症反应可导致肝脏的损伤。
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