难逆性抗胆碱酯酶药物主要通过与胆碱酯酶形成稳定的共价键，使酶失去活性。这类药物一旦与酶结合后，很难被水解或从酶上解离下来，因此其抑制作用持续时间较长。
正常情况下，乙酰胆碱在神经突触间隙中传递信号后会被胆碱酯酶迅速分解为胆碱和乙酸，从而终止信号传导。当使用难逆性抗胆碱酯酶药物时，由于胆碱酯酶的活性受到抑制，无法有效地分解乙酰胆碱，导致乙酰胆碱在突触间隙内积累。
随着乙酰胆碱浓度的增加，它与受体结合的机会也增多，从而引起持续性的神经传导效应。这种过度刺激可以影响多种生理功能，包括但不限于肌肉收缩、腺体分泌等。长期或过量使用这类药物可能会造成严重的副作用，因此在临床应用时需要严格控制剂量和用药时间。
