胆汁酸合成的原料是胆固醇。胆固醇是一种环戊烷多氢菲的衍生物，在肝脏中经过一系列复杂的酶促反应可以转变为胆汁酸，这是体内胆固醇代谢的主要去路。
胆固醇首先在胆固醇7α - 羟化酶的催化下，生成7α - 羟胆固醇，这是胆汁酸合成的限速步骤，胆固醇7α - 羟化酶是胆汁酸合成的关键酶。此酶是一种加单氧酶，需要细胞色素P450、NADPH及分子氧的参与。生成的7α - 羟胆固醇经过类固醇核的还原、侧链氧化断裂、修饰等多步反应，最终生成胆酸和鹅脱氧胆酸，这两种胆汁酸被称为初级游离胆汁酸。
初级游离胆汁酸在肝脏内与甘氨酸或牛磺酸结合，形成初级结合胆汁酸，如甘氨胆酸、牛磺胆酸、甘氨鹅脱氧胆酸和牛磺鹅脱氧胆酸。结合型胆汁酸的水溶性增加，更有利于胆汁酸发挥生理功能，如促进脂类的消化和吸收等。
在肠道细菌的作用下，初级胆汁酸会发生去结合反应和7α - 脱羟基作用，胆酸转变为脱氧胆酸，鹅脱氧胆酸转变为石胆酸，这两种胆汁酸被称为次级游离胆汁酸。部分次级游离胆汁酸可经肠肝循环被重吸收入肝脏，再次与甘氨酸或牛磺酸结合，形成次级结合胆汁酸。
综上所述，胆固醇作为胆汁酸合成的原料，经过肝脏和肠道内的一系列反应，最终形成了具有重要生理功能的多种胆汁酸。
