氨基糖苷类抗生素是临床上常用的一类抗生素,具有以下特点。
首先,抗菌谱方面,氨基糖苷类抗生素对各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属等具有强大抗菌活性;对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也有一定抗菌作用;对革兰阳性菌中,葡萄球菌属有良好抗菌作用,对各组链球菌作用微弱,对肠球菌和厌氧菌则无效。
其次,作用机制上,氨基糖苷类抗生素主要是通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。它能作用于细菌核糖体的多个环节,使细菌蛋白质合成过程受阻,最终导致细菌死亡,属于静止期杀菌药。
再者,药动学特点表现为,氨基糖苷类抗生素口服很难吸收,多采用肌内注射或静脉滴注给药。它们在体内主要分布于细胞外液,不易透过血 - 脑屏障,即使在脑膜发炎时,脑脊液中药物浓度也难达到有效水平。该类药物主要以原形经肾小球滤过排出,尿中药物浓度高,有利于治疗泌尿系统感染。
然后,不良反应方面,氨基糖苷类抗生素有比较明显的不良反应。耳毒性是其重要的不良反应之一,可分为前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤,前者表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍,后者表现为耳鸣、听力减退甚至永久性耳聋。肾毒性也是常见的不良反应,可损害肾小管上皮细胞,出现蛋白尿、管型尿、血尿等,严重时可产生氮质血症和肾功能减退。神经肌肉阻滞作用可导致心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭。此外,还可能发生过敏反应,如皮疹、发热、血管神经性水肿等,也可引起过敏性休克。
最后,耐药性方面,细菌对氨基糖苷类抗生素易产生耐药性,其耐药机制主要包括产生修饰氨基糖苷类的钝化酶、膜通透性的改变以及靶位的修饰等。而且,不同的氨基糖苷类抗生素之间存在部分或完全交叉耐药。