青霉素主要通过抑制细菌细胞壁合成来发挥其抗菌作用。具体来说，青霉素能够与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，这些蛋白质在细菌细胞壁的合成过程中起着关键作用。青霉素结合到PBPs后，可以抑制转肽酶的活性，从而阻止了肽聚糖交叉联结的过程，导致细菌细胞壁变得脆弱，最终使得细菌因渗透压的变化而破裂死亡。
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