药物代谢的两相反应主要包括第一相反应和第二相反应。
第一相反应，也被称为功能性化反应或生物转化反应，主要是通过氧化、还原或者水解等方式，在药物分子上引入或暴露出极性基团。这一过程通常由细胞色素P450酶系等催化完成，使得药物的亲脂性降低，水溶性增加，从而更易于从体内排出。
第二相反应，也称为结合反应，是指将第一相反应产生的代谢产物与体内的内源性小分子（如葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽等）通过共价键连接起来，形成分子量更大的化合物。这一过程不仅进一步增加了药物的水溶性，还常常使药物失去活性或改变其生物活性。
两相反应共同作用于药物代谢过程中，对维持体内药物浓度平衡及减少毒性物质积累具有重要意义。
