胆红素是血液循环中衰老红细胞在肝、脾及骨髓的单核 - 吞噬细胞系统中分解和破坏的产物。正常情况下，衰老的红细胞被单核 - 吞噬细胞系统吞噬破坏后，血红蛋白被分解为珠蛋白、血红素和铁。血红素在血红素加氧酶的作用下转变为胆绿素，胆绿素再经胆绿素还原酶催化生成胆红素。这种胆红素未与葡萄糖醛酸结合，称为未结合胆红素。未结合胆红素为脂溶性，不溶于水，不能通过肾小球滤过膜，所以正常尿液中不会出现未结合胆红素。

当体内红细胞大量破坏，产生过多的未结合胆红素，超过了肝脏的处理能力；或者肝脏功能受损，对胆红素的摄取、结合和排泄功能发生障碍；又或者胆道系统梗阻，胆汁排泄不畅时，就会导致胆红素代谢异常。

在肝脏内，未结合胆红素在葡萄糖醛酸转移酶的作用下与葡萄糖醛酸结合，形成结合胆红素。结合胆红素为水溶性，可通过肾小球滤过膜进入尿液。当血液中结合胆红素浓度升高时，结合胆红素就会随血液循环到达肾脏，经肾小球滤过进入原尿。在原尿流经肾小管的过程中，大部分结合胆红素会被重吸收回血液，但仍有少量结合胆红素会随尿液排出体外，从而使尿液中出现胆红素。临床上通过检测尿液中胆红素的含量，有助于黄疸类型的鉴别诊断，如溶血性黄疸时，尿液中一般无胆红素；肝细胞性黄疸和梗阻性黄疸时，尿液中可出现胆红素阳性。