抗胆碱药在慢性阻塞性肺病（COPD）中主要通过拮抗乙酰胆碱的作用来发挥其治疗效果。具体来说，当人体吸入空气时，气道中的平滑肌会受到多种因素的影响而发生收缩或舒张。在COPD患者中，由于长期吸烟、环境污染等因素导致气道炎症反应加剧，使得气道平滑肌对乙酰胆碱等神经递质的敏感性增加，从而引起支气管痉挛和呼吸道阻力增大。
抗胆碱药物如异丙托溴铵（Ipratropium bromide）和噻托溴铵（Tiotropium bromide），能够选择性地与M受体结合，阻断乙酰胆碱对这些受体的作用。这类药物主要作用于气道平滑肌细胞表面的毒蕈碱型（muscarinic, M型）胆碱能受体，尤其是M1和M3亚型。通过抑制M3受体介导的支气管收缩效应，达到扩张支气管、减少呼吸道分泌物的效果，进而改善患者的呼吸功能。
此外，长期使用抗胆碱药还可以减轻COPD患者的慢性炎症状态，延缓疾病进展，并提高患者的生活质量。因此，在临床治疗中，抗胆碱药常作为缓解症状的一线用药之一，尤其适用于那些对β2受体激动剂反应不佳或不能耐受的患者。
