抗利尿激素，也称为血管加压素或ADH，是由下丘脑的视上核和室旁核神经元合成并储存在垂体后叶的一种多肽类激素。当人体血浆渗透压升高或者循环血量减少时，会刺激下丘脑渗透压感受器，导致抗利尿激素分泌增加。
抗利尿激素主要作用于肾脏远曲小管和集合管上皮细胞表面的V2受体，激活腺苷酸环化酶系统，使胞内cAMP浓度升高。这将促进水通道蛋白-2（AQP-2）从细胞内的储存囊泡转移到顶膜，增加顶膜对水的通透性，从而使得流经远曲小管和集合管的原尿中更多的水分被重吸收回血液，减少了最终排出体外的尿量，并提高了尿液中的溶质浓度，即增加了尿液的渗透压。
此外，抗利尿激素还能通过作用于髓袢升支粗段细胞上的V1a受体，增强NaCl的主动重吸收过程，从而提高肾髓质间质的高渗状态，进一步促进水在集合管内的再吸收。因此，在抗利尿激素的作用下，尿液变得更为浓缩。
当体内水分充足或血浆渗透压降低时，抗利尿激素分泌减少，导致远曲小管和集合管对水的通透性下降，更多的水分随尿液排出，尿量增多而浓度变稀。
