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制剂生物利用度

医学教育网整理主管中药师考试的相关考点,供考生分享。

1、生物利用度含义

是指制剂中的药物被吸收进入血液循环的程度和速度。药物制剂的生物利用度是体内评价药物制剂生物有效性的方法,也是保证制剂内在质量的重要指标之一 .(1)生物利用速度(rete bioavailability,EBA) 指药物进入体循环的快慢。

常用血药浓度达峰时间(tmax)来表示吸收速度的快慢。

(2)生物利用程度 是指与参比制剂比较,试验制剂中被吸收的药物总量的相对比值。一般用血药浓度-时间曲线下总面积(AUC)。

2、生物利用度的指标

(1)峰浓度(Cmax) 为给药后,体内达到的最高血药浓度,又称峰值。

(2)达峰时间(tmax) 血药达到峰值的时间,它反映药物起效速度的参数。

(3)血药浓度-时间曲线下面积(AUC) 是代表药物吸收程度的参数3.绝对生物利用度(absolute bioavailability)F=AUC试验制剂/AUC静脉制剂×100% AUCiv为静脉注射给药血药浓度-时间曲线下面积。

3.相对生物利用度(relative bioavailability)

F=AUC试验制剂/AUC参比制剂×100% AUC试验为试验样品血药浓度-时间曲线下面积,AUC参比为标准制剂血药浓度-时间曲线下面积。

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