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初级药师辅导-药物体内代谢临床意义

医学教育网整理药物体内代谢的临床意义,供初级药师考试考生分享。

1.代谢使药物失去活性:代谢可使药物变为无活性的代谢物而失去治疗作用,如局麻药普鲁卡因在体内水解后便迅速失去活性。

2.代谢使药物降低活性:有些药物代谢后的产物活性明显下降,但仍具有一定的药理作用,如氯丙嗪的代谢产物去甲氯丙嗪,药理活性比氯丙嗪弱。

3.代谢使药物活性增强:即药物经代谢后的产物表现出药理效应增强,如非那西丁在体内转化为极性更大的代谢产物对乙酰氨基酚,药理作用明显增强。

4.代谢使药物作用激活:有些药物本身没有药理活性,在体内经代谢后产生有活性的代谢产物。通常的前体药物就是根据此种作用设计的。

5.代谢产生毒性代谢物:有些药物经代谢后可产生毒性物质,如异烟肼在体内的代谢物可引起肝脏的损害。

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