1.配大黄：牵牛子偏走气分，大黄偏走血分，二药相伍，一治气分之水湿壅结，一治血分之实邪结滞，相济为用，泻下之力甚峻，具有导湿利水，泄泻热毒，破积通滞之功。
2.配葶苈子：增强泻肺行水，定喘消肿之功。
3.配木香：牵牛子得木香使气行，木香又可防牵牛子苦寒伤胃。二者合用，可用于水饮内停，胸腹积水，腹大胀满，小便不利等症。
4.配槟榔：发挥协同作用，从而加强杀虫药力，并可借二药的利气，消积，破滞作用，排除虫体。
5.配茴香：专入下焦以消肿，止痛疗疝之功。
牵牛子配伍槟榔：牵牛子泻下逐水、杀虫驱虫；槟榔杀虫、消积、行气．二者配伍 有较好的驱杀寄生虫作用 用于治疗蛔虫、绦虫等多种寄生虫．
牵牛子配伍小茴香：牵牛子逐水消肿；小茴香温阳行气．二者伍用 有温阳行气利水之功效 用于治疗停饮肿满及寒湿水疝、囊肿如水晶 大小便不利等．
