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尼群地平药物相互作用

1.β-受体阻滞剂:绝大多数患者合用此药可加强降压作用,并可减轻本品降压后发生的心动过速;然而,个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛

2. 血管紧张素转换酶抑制剂:合用耐受性较好,降压作用加强。

3. 长效硝酸盐类:合用有较好的耐受性,但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文

献。

4. 洋地黄:部分研究提示服用此药,能够增加合用的地高辛血浆浓度,平均增加45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度,以防地高辛过量或不足。

5. 双香豆类抗凝药:尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血酶元时间。目前,还不能肯定他们之间的相互作用。

6. 西咪替丁:由于西咪替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶,使尼群地平的首过效应发生改变,建议对正在服用西咪替丁治疗的患者合用尼群地平时,注意药物剂量的调整。

药物过量

现有的文献表明,增加剂量能够导致过度的外周血管扩张,继发或延长体循环低血压状态。由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者,应及时在心肺监测的同时,给予积极的心血管支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。

药理毒理

药理作用

(1)本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。

(2)本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。

(3)本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。

毒理研究

致癌、致突变和生殖毒性:大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。

体内致突变研究结果阴性。

药代动力学

本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道t1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。本品在肝内广泛代谢,其代谢产物70%经肾排泄,8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。

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