多杀菌素的作用机制非常新颖和独特，不同于一般的大环内酯类化合物， 其独特的化学结构决定了其独特的杀虫机理。多杀菌素对昆虫存在快速触杀和摄食毒性，它具有神经毒剂特有的中毒症状，它的作用机制是通过刺激昆虫的神经系统，增加其自发活性，导致非功能性的肌收缩、衰竭，并伴随颤抖和麻痹，显示出烟碱型乙酰胆碱受体（nChR）被持续激活引起乙酰胆碱（Ach）延长释放反应。多杀菌素同时也作用于γ一氨基丁酸（GAGB）受体，改变GABA门控氯通道的功能，进一步促进其杀虫活性的提高。
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