战国时期的《内经》虽仅载方13首，但对中医治疗原则、方剂的组成结构，药物的配伍规律以及服药宜忌等方面都有较详细的论述，奠定了方剂学的理论基础。在长沙马王堆汉墓中发现的《五十二病方》，是现存最早的一部方书。书中收载临床各科医方283首， 还记述有汤、丸、散等剂型。在《汉书·艺文志》中载有经方十一家，其中除有大量当时医家的经验方外，还有方剂专著《汤液经法》，对方剂理论进行了初步总结。汉代的《神农本草经》中已有关于如何选择剂型的理论。张仲景的《伤寒论》载方113首，《金匮要略》载方262首，由于组方合法，选药精当，用量准确，变化巧妙，疗效卓著，被后世尊为经方。在伤寒方中所使用的剂型有汤剂、丸剂、散剂、栓剂、软膏剂、酒剂、醋剂、灌肠剂、洗剂、浴剂、熏剂、滴耳剂、灌鼻剂、吹鼻剂等，几乎包括了除注射剂以外的所有传统剂型。魏晋南北朝至隋唐，方书著述的数量倍增，但多已亡佚。晋代仅存的葛洪《肘后方》中收载了大量验、便、廉的有效方剂，并首次提出成品药的概念，主张将药物加工成一定剂型，贮之以备急用，隋代的《四海类聚方》多达2600卷,《四海类聚单方》300卷，足见方剂发展之迅速。唐代孙思邈著《千金要方》，载方5300首。王焘的《外台秘要》载方6000多首。宋代出现了由政府组织编写的《太平圣惠方》， 载方16834首，《圣济总录》载方2万余首,《和剂局方》载方297首,是官方和剂局制售中药成药的处方和制剂规范，也是第一部由朝廷颁发的成药典。金元时期有刘、张、朱、李四大家。刘河间善用寒凉，著有《宣明论方》、《伤寒直格方》等；张子和主张攻下,著有《儒门事亲》;朱丹溪长于滋阴，著有《丹溪心法》、《格致余论》等；李东垣专于补益脾胃,著有《脾胃论》、《兰室秘藏》等,都对方剂的运用有所创建和发挥。宋元时期局方盛行，金元诸家又提倡不泥古方，主张临证拟方，出现了与经方对峙的时方。金代成无己著《伤寒明理药方论》，选伤寒方20首,依《内经》理论为之作解,首开为方作论之先河。明代朱组织编著《普济方》,载方61739首，为方书之最。吴《医方考》综编历代医家名方，并对其方药、见证一一作考，详析方义，为第一部方论专著。清代,方论专著大量涌现,如王子接的《绛雪园古方选注》、罗美的《名医方论》、吴谦的《删补名医方论》、汪昂的《医方集解》、吴仪洛的《成方切用》等，丰富了研讨方剂的理论。为了便于阅读和记忆，这时还出现了大量方歌手册，如汪昂的《汤头歌诀》(张秉承的《成方便读》、 陈修园的 《伤寒方歌括》、《长沙方歌括》、《时方歌括》等。以叶天士、薛雪、吴鞠通等医家为代表的温病学派的建立，创制了大量治疗温热病的有效方剂,促进了方剂学的发展。西医传入中国后,中医界出现了中西汇通的新思潮，如张锡纯著《医学衷中参西录》，载方160首,立法处方均有新见解，对后世有一定影响。中华人民共和国成立后，对古代方书和民间秘方、验方进行了大量发掘、整理，并开展了中西医结合工作，在古方新用和创制新方方面都有较大发展。