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一、药物的体内过程

(一)药物的跨膜转运 药物的吸收、分布和排泄过程是药物在体内通过各种生物膜的过程,称药物的

跨膜转运。药物的跨膜转运因药物的理化性质和生物膜结构的不同,大致分为被动转运和主动转运两种形式。

1、被动转运

又称下山转运,是指药物从膜浓度高的一侧向浓度低的一侧的转运,是顺差转运。被动转运分为简单扩散和滤过两种主要形式,大多数药物的跨 膜转运是简单扩散。

简单扩散属脂溶性扩散,此种转运形式不消耗能量,不需要载体,也无饱和性,当膜两侧药物浓度达到平衡状态时转运即停止。同时有两种以上的药物经 膜转运时,各自顺自已的浓度差扩散,无竞争性。

简单扩散受药物的理化性质及膜两侧的pH值影响。药物的分子量,脂溶性、极 性和解离度都会影响药物的简单扩散。

药物解离程度的高低与所处环境的pH值有关。弱酸性药物在酸性环境中解离度 小,脂溶性高,容易转运;而在碱性环境中解离度大,脂溶性低,不容易转运。

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