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糖皮质激素类药物

具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

目前主要局部应用：采用吸入式给药

吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。

但重症者不能控制时仍需全身给药。

倍氯米松BEClomethasone dipropioNATe

特点：

①局部作用为地塞米松的数百倍；

②全身作用轻微；

③对下丘脑-垂体-皮质轴无抑制；

④作用显著。

药理作用：

1）抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：

①抑制巨噬c.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能；

②↓肺肥大c数量；

③↓e粒c在支气管的聚集和介质释放；

④↓上皮中树突状C数量；

⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性；

⑥↓免疫球蛋白的产生。

2）抑制细胞因子与炎症介质的产生：

①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生；

②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎症介质（白三烯类、p.g、txa2、pt激活因子）的产生

③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。

3）抑制气道高反应性

↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入，有利于损伤上皮的修复。

4）↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性

有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。

作用机制：

gcs+gr→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→

①抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、no合酶、磷脂酶a2、环氧合酶）的表达；

②促进某些抗炎症蛋白（酯皮素、β2受体、血管皮素（vosocortin）等）的表达→抗炎作用。

体内过程：

生物利用0.8mg/日）时可抑制皮质轴。

其它吸入用激素

布他奈德budesonide

同倍氯米松，生物利用度约11%

可用于过敏性鼻炎。

曲安奈德triamcinolone aCETonide

丙酸氟替卡松fluticasone propionate

氟尼缩松flunisolide