超短作用的巴比妥类药，静脉注射能在几秒钟内促使中枢神经的活动立即处于程度不等的抑制状态，迷睡或全麻；用量小对疼痛的耐受则反而减逊。其作用机制至今尚未完全清楚，但可认为主要是对神经细胞膜或神经递质的影响。GABA（γ-aminobutyricacid）是抑制性神经递质，它可激动突触后GABA受体，而硫喷妥钠可能与GABA受体结合，降低GABA从受体离解率，从而促使氯离子通过离子通道增加，引起突触后神经原超级结合，降低GABA从受体离解率，从而促使氯离子通过离子通道增加，引起突触后神经原超极化而发挥抑制作用。
