主要成分是番泻甙（Sennoside）A、B、C、D．此外，尚有大黄酸（Rhein）、芦荟大黄素（Aloe-emodin）、大黄酚（Chrysophanol）等蒽醌衍生物及其糖甙．

1. 泻下作用 番泻甙是番泻叶致泻的主要成分， 经胃、小肠吸收后，在肝中分解， 分解产物经血行而兴奋骨盘神经节以收缩大肠，引起腹泻．动物实验证明：口服或将番泻叶所含蒽甙直接注射于大肠内， 均有明显泻下效力，尤其是后者， 泻下效果更强．有报道认为，番泻叶用于急性便秘较慢性便秘更为合适．一般在服药后4～8小时排便， 用量在10g以上者，2小时即有腹泻．但该品不宜久煎， 可用开水泡服和少煎服用．

2. 抑菌作用 番泻叶的水浸剂（1:4）在试管内对奥杜盎小芽胞癣菌和星形奴卡菌等皮肤真菌有抑制作用．番泻叶浸出液（10%）对大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、甲型链球菌和白色念珠菌均有明显抑制作用．

3. 其他作用 实验表明：10%番泻叶浸膏能增加大鼠回肠运动振幅，但频率增加不明显， 给药前后大鼠回肠运动节律有规律；亦能拮抗乙酰胆碱引起的回肠痉挛性收缩；提高小鼠肠道推进率，并能减少肠道对液体的吸收，使小鼠全消化道重量增加，有利于体内毒物的排出．番泻叶甙有明显止血作用，且高剂量与低剂量效果相同．某些番泻叶还有箭毒样作用．