化学成份
白头翁根含白头翁皂甙(pulchinenoside)A、B、C、D,3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-3β,23-二羟基-△20(29)-羽扇豆烯-28-酸〔3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)α-L-arabinopyranosyl-3β,23-dihydroxylup△-20(29)-en-28-oicacid〕,白头翁皂甙(pulchinenoside)A3、B4,皂甙(saponin)1、2,白桦脂酸-3-O-α-L阿拉伯吡喃糖甙(betulinicacid 3-O-α-L-arabinopyranoside),白桦脂酸(betulinic acid),3-氧代白桦脂酸(3-oxobetulinic acid),胡萝卜甙(daucosterol),白头翁素(anemonin),原白头翁素(protoanemonin)。
朝鲜白头翁根含威灵仙表二糖皂甙(CP3a),威灵仙二糖皂甙(CP2),皂甙Ⅱ及皂甙Ⅲ。
钟萼白头翁根含白头翁甙(pulsatiloside)A、B、C、D,牡丹草甙(leontosidel)A、 B、D,驴蹄草甙(calcoside)D,威岩仙皂甙(cauloside)D、F。
药理作用
1、抗阿米巴原虫:白头翁煎剂及其皂甙在体外和体内都能抑制溶组织阿米巴原虫生长,但都需大剂量。在体外试验中,煎剂在1:40时,能完全抑制阿米巴虫的生长;1:60时培养液中已出现有圆缩的囊前型,皂甙则在1:200能完全抑制原虫生长,1:500时即出现园缩的囊前型,1:1000时出现滋养体感染大白鼠的治疗作用。煎剂及皂甙都能效的抑制鼠肠内阿米巴原虫的生长,低有效量均为1.0g(生药)/kg(相当于盐酸依米丁的1/250-1/750),剂量降为0.3g/kg时作用即不明显。
市场上常误作白头翁的委陵菜,对溶组织阿米巴原虫在体外或动物的体内试验中也有一定作用,但必需很大剂量(3倍于白头翁)。至于其他误作白头翁的翻白草(蔷薇科)、白鼓钉(石竹科)、漏芦及秋鼠曲草(菊科),在体内、体外均无抗阿米巴作用。
2、抗阴道滴虫:白头翁在体外抗阴道滴虫的试验中,60%的浸膏或水液于5%浓度时5分钟即可杀灭天滴虫,流浸膏对阴道粘膜刺激很大,但以丙酮、乙醚相继提取所得部分刺激性小,对滴虫仍然有效另有报道白头翁粉杀滴虫的MIC为2mg/ml。
3、抗菌作用:白头翁新鲜茎叶榨取的汁液在体处(平皿挖洞法)对金黄色葡萄球菌绿脓杆菌有抑制作用,在除去鞣质后即失去作用(而打破碗花花--秋牡丹则仍有此作用);对痢疾杆菌的作用较差,但亦有报告,煎剂对痢疾杆菌之作用依菌肿浓度不同而异,对志贺氏菌作用较强,对舒氏、弗氏及宋氏杆菌的作用依次减弱或不抑菌。
白头翁汤(白头翁、秦皮、黄连、黄柏)各成分间在对痢疾杆菌的体外试验中,既无协同也无拮抗作用。白头翁酒精浸液在试管中对枯草杆菌及金黄色葡萄球菌也有某些抑制作用,对体外结核杆菌的生长无抑制作用,对小鼠流感病毒感染有轻度抑制作用。有人研究过白头翁(Anemonecernua)在试管中对致病性及非致病性真菌的作用,结果显示对少数真菌有微弱的抑制作用。白头翁的抗菌有效成分为白头翁素,白头翁素对白喉杆菌、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、结核杆菌等的MIC在8×10(-5)-2×10(-6)之间、白头翁素的抗菌活性还与链霉素有协同作用。
4、抗病毒作用:白头翁水浸液能延长患流感病毒PR8小白鼠的存活日期,对其肺部损伤亦有轻度减轻。
5、其它作用:据报道白头翁乙醇提取物具有镇静、镇痛及抗痉挛作用。除去根部的白头翁全草有一种强心成分喔奇哪灵(okinalin),其作用略似洋地黄。国外产之白头翁Pulsatill anigricans有镇静作用,并能降压,使心率变慢,心收缩增强,增进胃肠运动。白头翁尚能抑制植物种子发芽。其所含白头翁皂甙A3有一定抑癌作用,于100μg/ml时对P-388的抑制率为53.7%。
药代动力学
大鼠po芍药甙550mg/kg后,24h后粪尿的累积排泄量占给药量的10.6%和10.8%;iv55mg/kg芍药甙后,7h内胆汁累计排泄量占8.64%。表明肠胃吸收差,主要以原形从肾脏
排泄,粪胆汁排泄量少。犬iv11.25mg/kg芍药甙后,前20min和7h内尿中排出量少。犬iv11.25mg/kg芍药甙后,前20min和7h内尿中排出量为给药的36.85%和79·3%。7h内胆汁排出量占给药量的3.77%。Iv给药后的药代动力学参数分别为:犬T1/2a6.29min,T1/2B1.33.4min,K12为0.663min-1,K21为0.0193min-1,K10为0.0396min-1,Vd为539.2ml/kg,Cl为3.14ml/(kg·min)。兔T1/2为5.92min,T1/2为66.0min,T12为0.0689min-1,T12为5.92min-1,K10为0.0349min-1,Cl为6.11ml/kg·min)。250mg芍药甙igCmax为21.6mg/L。表明:在犬和兔体内芍药甙血药浓度-时间曲线均符合二室开放模型,分布广泛,消除快。灌胃给予兔后,体内生物利用度低。
临床应用
1、治疗原虫性痢疾:成人每日用白头翁根茎15~30克,水煎分3次服,7天为一疗程。病情较重者另用30~50克,煎成100毫升药液作保留灌肠,每日1次。据23例观察,给药后大便次数及红白粘液明显减少;大便镜检阿米巴原虫转阴时间平均为1.4天;直肠镜检查证明,溃疡愈合迅速,全部病例平均7天治愈。另文报道用白头翁煎剂治疗效十例,全部治愈;治疗时间最长者9天,最短者1天,平均2天。此外,亦可用白头翁组织浸出液,每日肌肉注射1次,初剂2毫升,其后每次增加0.5毫升,递增至3.5毫升为止;症状消失后继续注射5~10次,以后减为每周1~2次,全程为3个月。重症及慢性病例兼用白头翁组织浸出液5~8毫升,加生理盐水60毫升作直肠灌注,每日1次。治疗23例,19例治愈,4例好转;症状消失的平均时间为4.4天,大便转阴为6.1天。
2、治疗细菌性痢疾:用单味白头翁治疗菌痢,系统的观察似较少。曾报道用改良的白头翁汤(白头翁6钱,黄柏3~6钱,秦皮2~3钱,木香、陈皮、甘草各1钱,加水400毫升,煎成200毫升为一剂),治疗123例急性菌痢,或慢性菌痢的急性发作型,都日服1剂,上,下午分服,连服5~10天或7~15天为一疗程。治疗结果:治愈率为78%,与对照组(用磺胺脒治疗)的治愈率76%相近。如按肠道病变的不同观察疗效,则卡他型的疗效较高,治愈率为95%,糜烂型的治愈率为75%,溃疡型的治愈率为56.7%。糜烂溃疡型的疗程均为7~15天,且同时加用10%绿茶煎剂行保留灌肠。治疗有效的病例,平均退热时间为2.01天,腹痛、里急后重及腹部压痛消失时间为6.9天,大便次敷恢复正常时间为10.02天,大便性状恢复正常时间为10.1天,大便常规检查恢复正常时间为9.4天,大便培养阴转时间为4.05天。
3、治疗瘰疬:取白头翁5两,洗净剪成寸段,用白酒2斤浸泡,装坛内密封,隔水煎煮数沸,取出后放地上阴凉处2~3天,然后开坛,捞出白头翁,将酒装瓶密封备用。早晚食后1小时各服1次,每次饮1~2盅。一般1~2个月为一疗程。适用于瘰疬溃后,脓水清稀,久不收口的患者。经治10余例均有效。
4、治疗疖痈:白头翁2两,水煎股,连服数天。仍结合常规局部治疗。白头翁服后无不良反应,少数病人服后有缓泻作用,对实热便秘患者,极为合适。