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雷尼替丁作用功效

为一选择性的H2受体拮抗剂,能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5~8倍,对胃及十二指肠溃疡的疗效高,具有速效和长效的特点,副作用小而且安全。单次口服80mg后30~90分钟,平均Cmax为165ng/ml,作用持续12小时。

该品吸收快,不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%,t1/2约为2~2.7小时,较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg,瞬时血浓度为3000ng/ml,维持在100ng/ml以上可达4小时;以每小时0.5ng/kg速度静滴后30~60分钟血浓度达峰值,峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄,肾清除率为每分7.2ml/kg。

少量被代谢为N-氧化物或S-氧化物和去甲基类似物从尿中排出。24小时尿中回收原形及代谢产物为口服总量的45%,本品与西咪替丁不同,它与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍,因而不干扰华法林、地西泮及茶碱在肝中的灭活和代谢过程。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静注可用于上消化道出血。

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