药理毒理
本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药物相互作用
1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
9。本品与香丹注射液混合，可出现沉淀与浑浊，不能在同一容器中混用，需连用时必须用其他液体间隔，或用盐水冲管。
10．本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
左氧氟沙星和双黄连注射剂存在严重不良反应
国家药品不良反应监测中心发布最新一期《药品不良反应信息通报》，提醒医疗机构医护人员和药品生产经营企业，警惕左氧氟沙星注射剂和双黄连注射剂的严重不良反应。 据介绍，左氧氟沙星注射剂严重不良反应/事件以全身性损害、中枢及外周神经系统损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害、胃肠系统损害为主，其中过敏反应问题较为典型，临床主要表现为过敏性休克、过敏样反应、呼吸困难、多形性红斑型药疹、喉水肿等。 在国家药品不良反应监测中心数据库中，左氧氟沙星注射剂的严重病例报告分析表明，该产品存在临床不合理使用现象，且部分不合理用药问题已成为引起严重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射剂说明书中明确提示18岁以下患者禁用
在数据库中不乏18岁以下患者应用该药品且引起严重不良事件的病例报告。
国家药品不良反应监测中心建议临床医生在使用左氧氟沙星注射剂时，应严格按照《抗菌药物临床应用指导原则》和药品说明书规定用药。避免配伍禁忌，确需联合使用其他抗菌药物时应合理选择。肾功能不全者、老年患者、神经系统疾病患者等应慎用或在严格监护下使用。用药过程中医护人员应仔细观测患者的症状和体征，一旦发现异常应立即停药，并尽快明确诊断，及时给予对症治疗。 此次同时被通报的双黄连注射剂是由金银花、黄芩、连翘提取物制备的中药制剂，具有清热解毒、疏风解表的功效，常用于治疗外感风热引起的发热、咳嗽、咽痛。2001年11月，国家药品不良反应监测中心首次通报了双黄连注射剂引起的过敏反应。通报发布后，仍陆续收到有关双黄连注射剂的严重不良反应/事件报告。 据悉，双黄连注射剂严重不良反应/事件以全身性损害、呼吸系统损害为主。该产品存在临床不合理使用情况，并且部分不合理用药问题已经引起严重不良事件。不合理用药现象主要表现为：配伍禁忌用药，将多种药物混合配伍或存在配伍禁忌的药品先后使用同一输液器滴注，没有其他液体间隔；儿童超剂量用药；过敏体质患者用药等。 国家药品不良反应监测中心建议医护人员充分了解双黄连注射剂的功能主治，严格掌握其适应症，权衡患者的治疗利弊，谨慎用药。除临床必须使用静脉输液外，尽量选择相对安全的口服双黄连制剂，或采用肌注方式给药。对于无完善的急救药品和设备的医疗机构，慎用双黄连注射剂。
药代动力学
口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
健康志愿者口服本品50～200mg后，平均血药峰浓度为0.57～2.04mg/L，于给药后0.8～2.4h到达。口服者的生物利用度接近100%。口服后药物迅速吸收并分布至全身，在各组织和体液中达有效浓度。血清消除半减期4～7h。主要经肾排泄，单次给药后24h内约可排出给药量的80%～85%健康成人一次口服给药后，血清中浓度随给药量而不同，Tmax约0。92～1。48h，Cmax及AUC也有明显的剂量依赖性。未见有由连续给药而引起血清浓度的蓄积性。本品在体内几乎不代谢，用药后至48小时为止，用药量中约85%的未变化体从尿中排泄而出。健康成人一次性口服给药后，尿中浓度随给药量变化而变化。体液、组织内浓度与血清浓度相关，显示良好的分布性。口服给药后显示了迅速而高浓度的分布，几乎超过所有致病菌的MIC90。同时，本品也可良好地分布于中性白细胞。
