从消化道吸收很不规则，差异较大，微粒灰黄霉素口服后吸收25～75％，超微粒灰黄霉素则几乎全部吸收。吸收后沉积在皮肤、毛发和指甲的角蛋白内，口服数小时后就可在皮肤角质层中测出。仅小部分分布在体液和组织中。单剂口服500mg，24小时内血药浓度达峰值，Ｔ1/2约24小时。主要在肝内代谢为6-去甲灰黄霉素，随尿排出。一次用量不到1％以原形从尿中排出，不吸收的部分以原形从粪便排出。
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