依照体外研究和健康志愿者中进行研究的结果，特比萘芬有轻微的抑制或增加大多数经细胞色素P450系统代谢的药物的清除（如环孢素、特非那丁、三唑类、对甲苯磺酰基脲或口服避孕药）。
但是，体外研究表明，特比萘芬抑制CYP2D6介导的代谢，这一体外实验的发现可能与那些主要由该酶代谢的化合物具有临床相关性，如三环类抗抑郁药（TCAs）、β-阻滞剂、选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs)、以及单胺氧化酶抑制剂（MAO-Is）B型，因为它们也有较窄的治疗窗。在特比萘芬与口服避孕药合用的患者中，已报告有月经不调的病例发生，尽管其发生率仍然处于单独服用口服避孕药患者的发生率之内。另一方面，一些代谢诱导性药物（如利福平）可以加速特比萘芬的血浆清除率，另一些抑制细胞色素P450的药物（如西咪替丁）则可以抑制特比萘芬的血浆清除。如果有必要同时使用这些药物时，特比萘芬的剂量应作相应的调整。
