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地高辛应用

【药物相互作用】

1.与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼、依他尼酸等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。

2.与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土与果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素同用时,可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。

3.与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟。肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。

4.β-受体阻滞剂与该品同用可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓,但并不排除用于单用洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律。

5.与奎尼丁同用,可使该品血药浓度提高一倍,甚至达到中毒浓度,提高程度与奎尼丁用量相关,合用后即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故,一般两药合用时应酌减地高辛用量。

6.与维拉帕米、地尔硫卓或胺碘酮同用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。

7.螺内酯可延长该品半衰期,需调整剂量或给药期间,随访该品的血药浓度。

8.依酚氯铵与该品同用可致明显心动过缓。

9.卡托普利亦可使该品血药浓度增高。

10.吲哚美辛可减少该品的肾清除,使该品半衰期延长,有洋地黄中毒危险,需监测血药浓度及心电图。

11.与肝素同用,由于该品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。

12.洋地黄化时静脉用硫酸镁应极端谨慎,尤其是也静脉注射钙盐时,可发生心脏传导变化和阻滞。

13.红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加该品在胃肠道吸收。

14.甲氧氯普胺因促进肠运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。

【药动学特点】 口服吸收率约为75%,血浆蛋白结合率25%,肝肠循环率7%。血浆半衰期33~36小时,主要经肾脏排泄。

【作用与用途】

该品为中效强心甙,能有效地加强心肌收缩力,减慢心率,抑制心脏传导。排泄快,蓄积性较小。用于充血性心力衰竭,室上性心动过速,心房颤动和扑动。

治疗剂量时 1、正性肌力作用:该品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+ 储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。2、负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。3、心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。【给药说明】

1.地高辛中毒浓度为>2.0ng/ml。

2.给予负荷量之前,需了解患者在2~3周之前是否服用任何洋地黄制剂,如有洋地黄残余作用需减少地高辛所用剂量,以免中毒。

3.强心苷剂量计算应按标准体重,因脂肪组织不摄取强心苷。

4.推荐剂量只是平均剂量,必须按患者需要调整每次剂量。

5.肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛。

6.肾功能不全者选用洋地黄毒苷,因为尿中排泄的代谢产物大多是无活性的,并不影响该品的半衰期。

7.心律失常需用电复律前应调整该品剂量,洋地黄化患者常对电复律更为敏感。

8.透析不能从体内迅速去除该品。

9.在该品引起严重或完全性房室传导阻滞时,补钾不宜。

10.传统的治疗心力衰竭是在数日(1~3日)内给该品较大剂量(负荷量)以达到洋地黄化。然后逐日给以维持量来弥补消除量。目前认为半衰期较短的该品(半衰期平均为36小时),每日口服0.25mg,经5个半衰期(约6~8日)亦可达最终血药浓度(洋地黄化)的96%,即达到治疗效果,又可避免洋地黄中毒。如不能达到治疗效果,可适当增加剂量。但如病情较急,为较快达到有效浓度,仍需先给负荷量,但剂量需个体化。

11.当患者由强心苷注射液改为该品时,为补偿药物间药动学差别,需要调整剂量。

12.注射给药时最好选用静脉给药,因为肌肉注射有明显局部反应,且作用慢、生物利用度差。

心律失常者可用:①氯化钾,静脉滴注,对消除异位心律往往有效。②苯妥英钠,该药能与强心苷竞争性争夺膜Na+-K+-ATP酶,因而有解毒效应。成人用100~200mg加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急亦可口服给药,每次100mg,每日3~4次。③利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50~100mg加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。④阿托品,成人用0.5~2mg,皮下或静脉注射,对缓慢性心律失常者可用。⑤异丙肾上腺素,可以提高缓慢心率,如心动过缓或完全性房室传导阻滞有发生阿一斯综合征可能,必要时可安置临时起搏器。⑥活性炭,用以吸附洋地黄苷。⑦依地酸钠以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。⑧对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给予地高辛免疫Fab片段,每40mg地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒苷。

【用法与用量】1.成人常用量:①口服,快速洋地黄化,每6~8小时给0.25mg,总量0.75~1.25mg;缓慢洋地黄化,0.125~0.5mg,每日1次,共7日;以后维持量,每日1次,0.125~0.5mg。②静脉注射:洋地黄化。0.25~0.5mg,用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射.以后可用0.25mg,每隔4~6小时按需注射,但每日总量不超过lmg;维持量,0.125~0.5mg,每日1次。

2.小儿常用量:①口服,洋地黄化总量.早产儿按体重0.02~0.03mg/kg;1月以下新生儿按体重0.03~0.04mg/kg;1月~2岁,按体重0.05~0.06mg/kg;2~5岁,按体重0.03~0.04mg/kg;5~10岁,按体重0.02~0.035mg/kg;10岁或10岁以上,照成人常用量;洋地黄化总量分3次或每6~8小时给予。维持量为洋地黄化总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。②静脉注射,按下列剂量分3次或每6~8小时给予,洋地黄化,早产新生儿,按体重0.015~0.025mg/kg;足月新生儿,按体重0.02~0.03mg/kg;1月~2岁,按体重0.04~0.05mg/kg;2~5岁,按体重0.025~0.035mg/kg;5~10岁,按体重0.0l5~0.03mg/kg;10岁或10岁以上,照成人常用量。维持量:洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿.为洋地黄化总量的20%~30%,分2~3次等份给予;足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿,为洋地黄化总量的25%~35%,分2~3次等份给予;10岁或10岁以上.洋地黄化总量的25%~35%,每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

【制剂与规格】

1.地高辛片:0.25mg。

2.地高辛注射液:2ml:0.5mg。

3.地高辛酏剂:①10ml:0.5mg;②30ml:1.5mg;③100ml:5mg(主要用于儿童)。

【不良反应】

1.常见的反应包括:出现新的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力软弱(电解质失调)。

2.少见的反应包括:视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻(电解质平衡失调)、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

3.罕见的反应包括:嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹(过敏反应)。

4.洋地黄中毒表现中心律失常最重要,最常见者为窒性早搏,约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或非阵发性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速,窦性停搏等。致死的机制为心室颤动。儿童心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

【禁忌证】

1.任何强心苷制剂中毒;

2.室性心动过速、心室颤动;

3.梗阻型肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);

4.预激综合征伴心房颤动或扑动。

① 与钙注射剂合用;

② 任何洋地黄类制剂中毒;

③ 室性心动过速、心室颤动;

④ 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);

⑤ 预激综合征伴心房颤动或扑动。

孕妇及哺乳期妇女用药

该品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本

品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。

儿童用药

新生儿对该品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对该品敏

感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量

略大。

老年患者用药

老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对该品耐

受性低,必须减少剂量。

误服后抢救与护理

抢救措施 (1)立即予以吸氧,建立静脉通路,心电图监护,血压监护,急查血心肌酶谱,血生化及血常规.无高钾血症,即在血钾监测下补充钾,给予苯妥英钠0.1g口服,并以125~250mg加注射用水适量使其溶解,再用5%葡萄糖液稀释,缓慢静脉注射.由于患者房室传导阻滞,予阿托品1mg口服.(2)针对地高辛同血浆蛋白结合后能使血药浓度降低的特点,予以静滴白蛋白,提高血浆蛋白的浓度,以促进血清中游离的地高辛与血浆蛋白结合,降低地高辛血药浓度,减轻不良反应 [3],及时联系血液透析,加强腹透超滤,避免静滴白蛋白后血容量增加加重心脏负担.

对症护理 如患者出现胃肠道的反应,应注意防止呕吐物误吸.若出现视力及精神方面的症状,应注意保护患者,免受意外伤害.

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