青篙素及其衍生物的药代动力学：用放射免疫测定法检测，给狗静脉注射青蒿酯6mg/kg，测得T1/2为0.45小时；肌肉注射蒿甲醚油剂10mg/kg和30mg/kg，血药浓度达峰时间分别在给药后4.0、6.5小时，MRT值为7.0、9.2小时，注射较口服利用度高，青蒿素比蒿甲醚在血中消除时间快，可能是药效低的原因之一。
药物进入机体，部分以游离形式到达靶部位发挥作用，相当一部分可与血浆蛋白结合。大、小鼠静脉注射H-蒿甲醚后，测放射性在肝内含量最高，其次在小鼠为肾及肾上腺，大鼠为肺和肾上腺。从尿和粪中排出，尿中可分出4个转化物，即氢化青蒿素、还原氢化青蒿素、五元环内酯甲酮化合物、9，1O-二羟基氢化青蒿素，均无抗疟作用，提示青蒿素体内代谢转化是一失活过程，其结构特征是失去过氧桥医`学教育网搜集整理。
