本品的血药峰浓度是大环内酯类中最高的品种。单剂顿服150mg或300mg后约2h血药峰浓度分别为6.6～7.9mg/L和9.1～10.8mg/L。进食对生物利用度影响小。每日2次，每次150mg，或每日1次300mg，服药连续11日，药物在体内无积蓄。体内分布好，在扁桃体、副鼻窦、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系组织中的药浓度均可达有效水平。1次顿服150mg的本品或1g的红霉素，其血药峰浓度分别为5.6mg/L和4.2mg/L。
本品在细胞内的浓度较高，约为细胞外的数倍至10余倍。蛋白结合率约96%。消除半减期长（8.4～15.5h）。本品以原形和代谢产物经粪与尿排泄。婴幼儿、儿童及老人一般不需调整剂量。肾功能不全者也无需调整剂量；但严重肝硬化时，每日150mg顿服即已足够。
