概括地说，雄激素助长蛋白质的合成及拥有雄激素受体的组织的生长，睾酮的效用可以分为合成代谢及雄性化效应。合成代谢效应包括肌肉质量及力量的增长、增加骨质密度及强度、刺激线性生长及骨骼成熟等。雄性化效应则包括性器官的成熟（尤其是阴茎及胎儿阴囊的生成）、产后（通常是在青春期）声线的转沉、胡须及腋毛的生长等。这些效应一般都是男性的第二性征。

睾酮的影响亦可以自然产生睾酮的时期来区分。在出生后睾酮对男性或女性的不同影响，主要是受着运送游离睾酮的份量及时间所影响。在妊娠后7-12个星期，大部份出生后的男激素效应便会出现，这包括：

生殖男性化，如阴茎的涨大等

前列腺及精囊的生育

对幼婴的影响

现时就睾酮对幼婴的影响所知甚少。在男性幼婴出生后的头1星期，睾酮的份量开始上升，并维持与青春期相约的份量数个月。在约4-6个月大，睾酮份量会下降至仅能测量的份量。这样的上升未有对身体上其他地方带来改变，其作用仍是未知的，但有学者认为是协助所谓的“脑部男性化”。

对青春期的影响

在青春期时，睾酮会令孩童出现第一种雄激素上升可见的征状。这些现象包括：

产生成年人的体味

皮肤及头发加增油性，长出青春痘

长出阴毛及腋毛

成长剧增，加速骨骼成长

阴茎发大

性欲及勃起次数增加

声线变得低沉

面部皮下脂肪减少

长出喉核

肌肉强度及质量上升

对成人的影响

睾酮对成人的影响，在男性上比在女性上较为明显，但对两者都同样重要。随着年纪渐长，睾酮的份量下降，这些影响亦随之而减少。这些影响包括：

维持肌肉强度及质量

维持骨质密度及强度

维持性欲及勃起次数

提神及提升体能

对运动员的影响

由于睾酮能提升体能，一些运动员为保持体育状态或表现，会于赛前使用睾酮。男运动员在赛前数小时，可以将睾酮注射阴囊内，激化身体的状态。但现时大部份的体育项目都已把睾酮定为禁药。

医药效用

睾酮首先是在1935年从一头雄牛中抽取，经历多年，已经发展了多种不同的医药种类。现时在北美洲睾酮可以有注射式（如环戊丙酸睾酮及庚酸睾酮）、口服的、口颊的及皮肤渗透式的包、膏与凝胶。

睾酮最初的用途是治疗性腺功能低下症，即太少或没有自然睾酮分泌的病症。在荷尔蒙补充疗法（HRT）下适当地使用睾酮，可以维持血液中睾酮的份量达至正常水平。

与其他荷尔蒙一样，睾酮及其他同化激素除了补充的用法外，亦有其他用法，但相对的附带着更多的副作用。就如不育、失去性欲或不举、骨质疏松症、阴茎涨大等。1940年代后期，睾酮更被以抗衰老药物为招徕，情况与现时的生长激素一样。

利用睾酮的男性化作用，变性男人（即由女性经由变性成为男性）会以毕酮作为荷尔蒙补充疗法，以达至一般自然男人的睾酮水平。同样地，变性女人会使用药物抑制睾酮的水平，以让雌激素发挥效用。