药效学

磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，故可竞争同一转移酶，使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后，电镜观察发现细菌形态有明显改变，中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则，细胞壁变薄或消失。

动力学

本品和血浆蛋白不结合，半减期为 1.5～2.0h，进入体内后组织分布广，以肾组织中浓度为最高，其次为心、肺、肝等组织，在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度；本品也可透过血脑屏障，炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50％以上。口服本品后约各有 1/3自尿、粪中排泄，肌注或静注本品后 24h内 90％ 由尿中排出。血液透析能清除 70％～80％的药物，故血透后宜加用 1次全量。

口服磷霉素钙后约 30～40％可自胃肠道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值分别为 3.5、5.3和 7.0μg/ml，其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙 0.5g，稳态血药浓度可达 6～8μg/ml。肌注磷霉素钠 1小时后血药浓度可达峰值，肌注0.5和1g，血药峰浓度分别为 17和 28μg/ml，每 6小时肌注1g的稳态血药浓度为 30～40μg/ml。静注磷霉素钠0.5和1g的血药峰浓度各为 28和46μg/ml，1小时后即下降 50％左右。每 6小时静注0.5g，其稳态血药浓度为36μg/ml。静滴4g，半小时内滴完，血药峰浓度可达 195μg/ml，24小时内静滴 12g，稳态血药浓度可达 60μg/ml左右。磷霉素分子量小，不与血浆蛋白结合，T1/2为 1.5～2小时，肾功能减退时略有延长，但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中，表观分布容积为22L/kg。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的 70～98％、20％、7％、7～28％和 l1％。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中，炎症时可达血药浓度的50％以上。磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约 l/3于24小时自尿中排出，l/3在 72小时内随粪便排出。静注或肌注磷霉素钠后 24小时内约 90％自尿中排泄。血液透析后约70～80％药物可被清除，术后需加用一全量。