恩替卡韦治疗乙肝耐药率极低

（恩替卡韦片）持续出色的抗病毒能力和极低的耐药率，使之成为慢性乙型肝炎重要的一线治疗药物，可以长期保护患者远离耐药困扰，强效持久地控制病情。

有临床试验结果表明，108名核苷初治的慢性乙肝患者使用博路定（恩替卡韦片）长达5年，93%的患者的病毒载量降到不可测水平（<300拷贝/毫升），在临床研究的第五年中，没有新的耐药情况发生，五年累计耐药发生率为1.2%。

总的来说,应用恩替卡韦治疗的患者中有10例存在拉米夫定耐药(其中8例基线时检出),但经过恩替卡韦治疗后大部分(7例)实现HBV DNA阴转。未发现其他降低恩替卡韦治疗敏感性的基因置换。

用恩替卡韦治疗2年的耐药性很低,尤其是真正由于HBV DNA聚合酶区发生基因变异所导致的恩替卡韦耐药发生率很低。

治疗乙肝的疗效

实验证明，恩替卡韦盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：HBV多聚酶的启动；前基因组mRNA逆转录负链的形成；HBVDNA正链的合成。所以恩替卡韦是可以用于治疗乙肝的。

但是，在使用恩替卡韦治疗乙肝的过程要注意对病人的的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察，并且至少随访数月。如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。另外，对恩替卡位或制剂中任何成分过敏者禁用。

药物相互作用

恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。

研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。

由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。