化学成分

主要成分：白芷全草含挥发油，川白芷共鉴定出69种化学成分，其未经硫磺熏过的川白芷含59种，主要成分为：3-亚甲基-6（1-甲乙基） -环己烯[3-Methylene,6-（1-Methylethyl） cyclohe- xene]、十六烷酸（Hexadecanoic acid）等；硫磺熏过的川白芷含39种，主要成分为：3-亚甲基-6（1-甲乙基） -环己烯、壬烯醇（Nonanol）等．白芷挥发油中鉴定出29个化合物，主要成分为：甲基环癸烷（Methylcyclodecame）、1-十四碳烯（1-Te- tradecene）等．

兴安白芷根含白当归素（Byak-angelicin）、白当归脑（Byak-angelicol）、氧化前胡素（Oxypeuce- danin）、欧芹属素乙（Imperatorin）、异欧芹属素乙（Isoim- peratorin）、珊瑚菜素（Phellopterin）、一种类似当归酸（Angelic acid）的酸、一种致痉挛的毒素白芷毒（素）（Angelicotoxin）．根中还含花椒毒素（Xanthotoxin）、东莨菪素（Scopoletin）、异白当归脑（Isobyakangelicol或Anhydrobyakangelicin）和新白当归脑（Neobyakangelicol），又曾分离出别异欧芹属素乙（Alloisoimperatorin）及5-甲氧基－8-羟基补骨脂素（5-Methoxy-8-Hydroxypsoralen）．

川白芷还含白芷灵（Anomalin）、川白芷素（Angenomalin）、佛手柑内酯（Bergaptene）和伞形花内酯（Umbelliferone）．

杭白芷根含6种呋喃香豆精（Furocoumarin）： 异欧芹属素乙、欧芹属素乙、佛手柑内酯、珊瑚菜素、氧化前胡素、水化氧化前胡素（Oxypeuce- danin hydrate）．

此外，尚分出二种白色结晶：C11H10O5（熔点159～160℃）和C14H14O4（熔点187～188℃）．

从滇白芷根的乙醚提取物中分离得4种香豆素：异佛手柑内酯（Isobergapten）、虎耳草素（Pim- pinellin）、异虎耳草素（Isopimpinellin）和6-甲氧基当归素（Sphondin）；尚鉴定有欧芹属乙素（Imperatorin）及前胡苷元（Marmesin）．

从白芷根中分离出的呋喃香豆精有新白芷醚（Senbyak-angelicole）及7-去甲基软木花椒素（7- Demethylsuberosin）．

1．杭白芷 根含欧前胡骨酯（imperatorin），异欧前胡内酯（isoimperatorin），别异欧前胡内酯（alloisoimpera-torin），别欧前胡内酯（alloimperatorin），氧化前胡素（oxypeucedanin），异氧化前胡素（isooxypeucedanin），水合氧化前胡素（oxypeucedanin hydrate），白当归素（byakangelicin），白当归脑（byakangelicol），新白当归脑（neobyakangelicol），珊瑚菜素（phellopterin），花椒毒酚（xanthotoxol），香柑内酯（bergapten），5-甲氧基-8-羟基补骨脂素（5-methoxy-8-hydroxypsoralen），8-甲氧基-4-氧-（3-甲基-2-丁烯基）补骨脂素（cnidilin），栓翅芹烯醇（pabulenol)[1-3]等多种香豆精类成分。还含谷甾醇（sitosterol），棕榈酸（palmitic acid）及钙、铜、铁、锌、锰、钠、磷、镍、镁、钴、铬、钼等多种元素而钠、镁、钙、铁、磷的含量较高。

2．祁白芷 根含香豆精类：欧前胡内酯，异欧前胡内酯，氧化前胡内酯，水合氧化前胡内酯[5]，珊瑚菜素，白当归素及叔-O-甲基白当归素（tert-O-methylbyakangelicin)[6]等；香豆精葡萄糖甙类；紫花前胡甙（nodakenin），3-羟基印度榲楟甙（3-hydroxy-marmesinin），白当归素-叔-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（tert-O-D-glu-copyranosylbyakangelicin），白当归素-仲-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（sec-O-β-D-glucopyranosyl byakangeliein），东莨菪甙（scopolin)[7]，茵芋甙（skimmin），花椒毒酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（8-O-β-D-glucopyranosyl xanthotoxol），独活属醇-叔-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（tert-O-β-D-glucopyranosyl heraclenol)[8]等，另含腺甙（adeno-sine）。

医学药理

【化学成分】

1．白芷 全株含挥发油．由根挥发油中检出29种化合物，含量较高的有甲基环葵烷、1-十四碳烯、月桂酸乙酯．根还含数种呋喃香豆素：比克-白芷素（byak-angelicin），比克-白芷醚（byak-angelicol），以及氧化前胡素（oxypeucedanine）、欧前胡内酯（imperatorin）、异欧前胡内酯（isoimperatorin）、珊瑚菜素（phellopterin）等．

2．杭白芷 全株含挥发油．根含数种香豆素及呋喃香豆素衍生物：欧前胡素、异欧前胡素、别欧前胡素（alloimperatorin）、珊瑚菜素、花椒毒酚（xanthotoxol）、异氧化前胡素、5-甲氧基-8-羟基补骨脂内酯、比克白芷醚、比克白芷素、氧化前胡素、水合氧化前胡素等．杭白芷还含香柑内酯，而白芷则不含此成分．化学成分研究进展：略

【显微鉴别】

白芷根横切面：

①木栓层由5～10多列细胞组成。

②皮层和韧皮部散有分泌腔，薄壁细胞内含有淀粉粒，射线明显。

③木质部略呈圆形，导管放射状排列。

粉末：浅灰白色。

①淀粉粒众多，单粒呈类球形或多角形，直径3～16um；复粒较大，以十余粒复合而成为多见。

②网纹导管直径13～18 um，偶见螺纹导管。

③分泌腔碎片易见，含黄棕色分泌物。

④木栓细胞类多角形，棕黄色。

⑤簇状结晶存在于薄壁细胞中，直径约18 um。

【理化鉴别】

1．取该品粉末0.5g，加乙醚3ml，振摇5分钟后，静置20分钟，分取上清液1ml，加7%盐酸羟胺甲醇溶液与20%氢氧化钾甲醇溶液各2～3滴，摇匀，置水浴上微热，冷却后，加稀盐酸调节pH值至3～4，再加1%三氰化铁乙醇溶液1～2滴，显紫红色．

2．取该品粉末0.5g，加水3ml，振摇，滤过．取滤液2滴，点于滤纸上，置紫外光灯（385nm）下观察，显蓝色荧光．

（3）取该品粉末0.5g，加乙醚10ml，浸泡1小时，时时振摇，滤过，滤液挥干乙醚，残渣加醋酸乙酷1ml使溶解，作为供试品溶液．另取欧前胡素、异欧前胡素对照品，加醋酸乙酯制成每1ml各合lmg的混合溶液，作为对照品溶液．吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上，以石油醚（30～60℃）－乙醚（3:2）为展开剂，在25℃以下展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视．供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点．

【药理作用】

1．解热、镇痛与抗炎作用：白芷或杭白芷煎剂15g（生药）/kg灌胃，对背部皮下注射蛋白胨所致发热的家兔有明显解热作用，其效优于0.1g/kg的阿司匹林．白芷煎剂、醚提取物和水提取物8g（生药）/kg灌胃，对小鼠醋酸扭体反应的抑制率分别为69.6%,52.86%和40.53%；小鼠热板法试验也使痛哿明显提高，白芷煎剂4g（生药）/kg灌胃，对二甲苯所鼓小鼠耳部炎症也有明显抑制作用．另有报道，白芷对夹尾和烫尾致痛无抑制作用．

2．对心血管的作用：白芷和杭白芷醇提醚溶性成分对离休免耳血管有显著扩张作用，而白芷的水溶性成分有血管收缩作用．白芷的香豆精类成分白当归素对冠状血管有扩张作用．异欧前胡内酯有降低离体蛙心收缩力作用．

3．对平滑肌的作用：白芷或杭自芷的醚溶性及水溶性成分均能抑制家兔离体小肠的自发性运动；醚溶性成分尚能对抗毒扁豆碱、甲基新斯的明和氯化钡所致强直性收缩，水溶性成分也能对抗氯化钡所致强直性收缩．异欧前胡素对兔回肠有解痉作用，对兔子宫收缩力和蚯蚓肌紧张性有增强作用．

4．对脂肪代谢的影响：和白芷（日本白芷Angeli－ca dahurica var.dahuricu）所含呋喃香豆精类成分花椒毒素（xanthotoxin）、欧前胡内酷和水合氧化前胡素等，在浓度为5×10-4mol/L时与大鼠离体脂肪细胞共孵，对脂肪代谢虽无明显影响，但能增强肾上腺素和ACTH 所诱导的脂肪分解作用，抑制胰岛素诱导的由葡萄糖转化为脂肪的作用，而发挥间接促进脂肪分解和抑制脂肪合成的作用．

5．光敏作用：白芷中所含呋喃香豆精类化合物有光敏作用，当其进入体内后，一旦受到日光或紫外线照射，则可使受照射处皮肤发生日光性皮炎，使受照部位红肿，色素增加，表皮增厚等，可用于光化学疗法治疗银屑病．

6．抗微生物作用：白芷在体外对大肠杆菌、宋氏和弗氏痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、某些革兰阳性细菌及人型结核杆菌等有不同程度的抑制作用．试管内对絮状表皮癣菌、石膏样小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌，1:3水浸剂对奥杜盎小芽胞癣菌，1:10煎剂对同心性毛癣菌、堇色毛癣菌和絮状表皮癣菌等，有不同程度的抑制作用．

7．其他作用：白芷有中枢兴奋作用，白芷毒素在小量时能兴奋延脑呼吸中枢，血管运动中枢、迷走中枢和脊髓，使呼吸兴奋，血压升高，心率减慢，并引起流涎；大量时可致间歇性惊厥，继而导致麻痹．白芷强烈抑制12－0-十四碳酰基佛波醇－13-乙酸酯（TPA，肿瘤促进剂）促进32P1掺入培养Hela细胞磷脂中的作用，其有效成分欧前胡内酯和异欧前胡内酯在50μg/ml时即有明显作用．此外，白芷甲醇提取物腹腔注射对小鼠放射性皮肤损害有保护作用；杭白芷提取物对钙通道阻滞剂受体和卜羟基亏β亏甲基戊二酸辅酶A还原酶有抑制作用，己烷及醚提取物对肝药物代谢酶有抑制作用，但从其中分离出的珊瑚菜素和白当归素对肝药酶却有抑制和诱导双向作用．

8．毒性：白芷小鼠灌胃的LD50为42～45g/kg；川白芷煎剂和醚提取物小鼠灌胃的LD50分别为43g（生药）/kg和54g（生药）/kg．白芷光敏胶囊小鼠灌胃的LDso为人体剂量的190.6～212.7倍．在亚急性毒性试验中，白芷光敏胶囊引起肾功轻度改变，体重增加减慢，活动减少，实质脏器有轻度变性，停药后均恢复正常．欧前胡内酯小鼠腹腔注射的LD50为373mg/kg．欧前胡内酯和花椒毒素大鼠肌肉注射的LD50分别为335mg/kg和160mg/kg．

药（毒）理学

1．白芷煎剂灌胃对小鼠的LD50为42.88g/kg；醚提物灌胃小鼠的LD50为53.82g/kg；杭白芷小鼠灌胃煎剂的LD50为41.97g/kg；大鼠肌肉注射花椒毒素的LD50为160mg/kg、欧前胡素乙为335mg/kg、香柑内酯为945mg/kg。

2．欧前胡素乙每日给幼大鼠每75g体重2.5mg60天未见对鼠生长有明显影响，但可引起肝损害等。小量白芷毒素对动物延髓血管运动中枢、呼吸中枢、迷走神经及脊髓等都有兴奋作用，能引起血压上升、脉搏变慢、呼吸加深、呕吐等，大量可产生强迫性间歇性惊厥，继之全身麻痹。

药理作用

1．美容功效：祛风解表、散寒止痛、除湿通窍、消肿排脓。可改善人体微循环，促进皮肤新陈代谢，消除色素在组织中过度堆积，去除面部色斑瘢痕，治疗皮肤疱痍疥癣等。《神农本草经》指出白芷：“长肌肤。润泽颜色，可作面脂。”无论是“千金面脂方”，或是慈禧太后的驻颜宫廷秘方“玉容散”，白芷都是制作面脂的主药。称之可去面部黑斑。现代医学证明白芷对痤疮、黑头、粉刺都有一定的疗效，在美白祛斑，改善微循环，延缓皮肤衰老方面都有独特的疗效。

2．抗炎作用：小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂（lg相当生药lg）4g/kg，可明显抑制二甲苯所致小鼠耳部的炎症（P<0.01）。

3．解热镇痛作用：用蛋白胨皮下注射于大白兔背部造成的高热动物模型，1g白芷或杭白芷煎剂15g/kg，有明显的解热作用。小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂8g/kg，对腹腔注射1%醋酸（0.l/kg）所致的小鼠扭体次数明显减少，作用与氨基比林8mg/kg类似，P<0.001。小白鼠热板法试验，给药前痛阈在30分钟以内者，灌胃给于白芷或杭白芷8g/kg，给药后60分钟，白芷及抗白芷对痛阈值明显提高，与生理盐水组比较P<0.001和0.01。

4．解痉作用：所含的佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙对兔回肠具有明显的解痉作用。异欧前胡素还能增加兔子宫的收缩力和蚯蚓肌的紧张性。东莨菪素对雌激素或氯化钡所致在体或离体大鼠子宫痉挛有解痉作用，其ED50为0.09mg/kg。

5．对心血管的作用：该品所含的异欧前胡素和印度榅桲素对猫有降血压的作用，50mg/kg降低动脉压50%，作用维持时间为1.5小时。异欧前胡素与N-乙烯吡咯烷酮的共聚物可使猫动脉压降低的时间延长5-10倍。还能降低离体蛙心的收缩力。

6．抗菌作用：白芷煎剂对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、人型结核杆菌等均有抑制作用。该品所含的氧前胡素体外试验对11种菌株有抗菌作用；欧前胡素亦有抗菌作用花椒毒素；对人型结核杆菌H37RV的MIC为100mcg/ml。水浸剂对奥杜盎氏小芽胞癣菌等致病真菌也有一定抑制作用。

7．光敏作用：该品所含的香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙等呋喃香豆素类化合物为光活性物质，当它们进入机体后，一旦受到日光或紫外线照射，则可使受照射处皮肤发生日光性皮炎，发生红肿、色素增加、素皮增厚等。光敏活性以花椒毒素为最强，香柑内酯次之，异欧前胡素乙较弱。光敏活性物质可用来治疗白癜风。异欧前胡素为治疗银屑病的有效成分，临床用红斑量测定证明有效。

8．抗癌作用：异欧前胡素和自当归素具有对Hela细胞的细胞毒作用。异欧前胡素的ED50 100μg/ml。

9．抗辐射作用：白芷甲醇提取物1g/kg于X线照射前5分钟腹腔注射，对小鼠皮肤损害有防护作用。

10．其他作用：小量白芷毒对动物延髓血管运动中枢、呼吸中枢、迷走神经及脊髓都有兴奋作用，能使血压上升，脉搏变慢，呼吸加深，并能引起流涎呕吐，大量使用能引起强直性间歇性痉挛，继以全身麻痹。

临床报道：现代以该品外用治关节积水、带状疱疹、银屑病等疾患有效。

临床应用

1． 用于感冒风寒，头痛，鼻塞。常配伍防风、羌活等。

2． 用于头痛、齿痛、鼻渊、风湿痹痛者。治疗阳明头痛、眉棱骨痛，头风痛等，外感风寒者，配伍荆芥、防风、川芎；外感风热者，配伍薄荷、菊花、蔓荆子。治疗齿痛，属风火者，配石膏、黄连。治鼻渊头痛、与苍耳子、辛夷、薄荷同用。治风湿寒痹、腰背疼痛，与羌活、独活、威灵仙同用。

3． 用于疮疡肿痛。如乳痈初起可配蒲公英、瓜蒌同用；脓出不畅配金银花、天花粉同用。

4． 用于带下过多。属寒湿带下，与鹿角霜、白术、炮姜等配伍；属湿热带下，配伍车前子、黄柏等

[用法与用量] 内服：煎汤，0.8～2钱；或入丸、散。

外用：研末撒或调敷。

[宜忌]

阴虚血热者忌服。

①《本草经集注》：当归为之使。恶旋覆花。

②《本草经疏》：呕吐因于火者禁用。漏下赤白阴虚火炽血热所致者勿用。痈疽已溃，宜渐减去。

[药方选录]

①治头痛及目睛痛：白芷四钱，生乌头一钱。上为末，每服一字，茶调服。有人患眼睛痛者，先含水，次用此搐入鼻中，其效更速。（《朱氏集验医方》白芷散)

②治诸风眩晕，妇人产前产后乍伤风邪，头目昏重及血风头痛，暴寒乍暖，神思不清，伤寒头目昏晕等证：香白芷（用沸汤泡洗四、五遍）为末，炼蜜和丸如弹子大。每服一丸，多用荆芥点腊茶细嚼下。（《百一选方》都梁丸)

③治半边头痛：白芷、细辛、石膏、乳香、没药（去油）。上各味等分，为细末，吹入鼻中，左痛右吹，右痛左吹。（《种福堂公选良方》白芷细辛吹鼻散）

④治眉框痛，属风热与痰：黄芩（酒浸炒），白芷。上为末，茶清调二钱。（《丹溪心法》）

⑤治鼻渊：辛夷、防风、白芷各八分，苍耳子一钱二分，川芎五分，北细辛七分，甘草三分。白水煎，连服四剂。忌牛肉。（《疡医大全》）

⑥治肠风：香白芷为细末，米坎调下。（《百一选方》）

⑦治大便风秘：香白芷炒为末，每服二钱，米饮入蜜少许，连进二服。（《十便良方》）

⑧治痔疮肿痛：先以皂角烟熏之，后以鹅胆汁调白芷末涂之。（《医方摘要》）

⑨治带下，肠有败脓，淋露不已，腥秽殊甚，脐腹冷痛，须此排脓：白芷一两，单叶红蜀葵根二两，芍药根（白者）、白矾各半两（矾烧枯，别研）。为末，同以蜡丸如梧子大，空肚及饭前，米饮下十丸或十五丸，候脓尽，仍别以他药补之。（《本草衍义》）

⑩治肿毒热痛：醋调白芷末敷之。（《卫生易简方》）

⑾治痈疽赤肿：白芷，大黄等分。为末，米饮服二钱。（《经验方》）

⑿治刀箭伤疮：香白芷嚼烂涂之。（《濒湖集简方》）

[临床研究]

治疗头痛、牙痛、三又神经痛 取白芷2两、冰片2分，共研成末，以少许置于患者鼻前庭，嘱均匀吸入。治疗牙痛20例、三叉神经痛2例，显效时间最短1分钟，最长10分钟；治疗头痛21例，有效20例；神经衰弱头痛17例，有效14例，在2～7分钟内显效。

或以白芷60克，防风26克，细辛5克，加工制成注射液80毫升，分装灭菌后供肌肉注射，每次2毫升。治疗20多例，亦效。

另外，该品和紫草、白蜡、忍冬藤、冰片及香油（麻油）配制成白芷油，可治烧伤。

化学鉴定

1．取该品粉末0.5g，加已醚3ml，振摇5min后，静置20min，取上清液1ml，加7%盐酸羟胺甲醇溶液与20%氢氧化钾溶液各2-3滴，摇匀，置水浴上微热，冷却后，加稀盐酸调至pH3-4,lk1%三氯化铁深液1-2滴，显紫红色。（检查香豆素）

2．该品水浸液滴于滤纸上，紫外光灯（365nm）下湿蓝色荧光。（检查香豆素）