主要成分
牡丹皮含牡丹酚（Paeonol）、牡丹酚甙（Paeonoside）、牡丹酚原甙（Paeonolide）、牡丹酚新甙（Apiopaeonoside）．亦含芍药甙（Paeoniflorin）、氧化芍药甙（Oxypaeoniflorin）、苯甲酰芍药甙（Benzoyl-paeoniflorin）、苯甲酰氧化芍药甙（Benzoyl-oxypaeoniflorin）、没食子酸（Gallic acid）等． 此外，尚含挥发油、植物甾醇、苯甲酸、蔗糖、葡萄糖等．
药理作用
1． 对中枢神经系统的作用 牡丹酚是牡丹皮中对中枢有抑制作用的有效成分之一．实验证明：牡丹酚有镇静、降温、解热、镇痛、解痉等中枢抑制作用．小鼠腹腔注射或口服牡丹酚， 均显示镇静作用，表现为自发运动减少；对咖啡因所致的兴奋活动有抑制作用；若用大剂量则有催眠作用．在延长环己巴比妥睡眠时间方面也优于苯乙酮．牡丹酚能使正常小鼠体温降低，口服给药比腹腔注射给药的降温作用显著且持久．对注射伤寒和副伤寒杆菌所引起的人工发热小鼠，口服牡丹酚也有退热作用．牡丹酚能抑制小鼠腹腔注射醋酸所致的扭体反应；对鼠尾压痛也有止痛作用．还有抗电休克和拮抗戊四唑（Pentetrazol）及尼古丁（Nicotine）引起的惊厥的作用．
2． 对心血管系统的作用 牡丹皮能显著降低心输出量， 不同程度的降低左室作功．安徽铜山产牡丹皮乙醇提取液，在增加实验性缺血犬冠脉流量的同时,能轻度降低心肌耗氧量，且持续时间较长；丹皮水煎液给药即刻作用明显， 但持续时间较短．宝鸡产牡丹皮乙醇提取液对心肌缺血有轻度保护作用，而水煎剂则无效．有报道指出，牡丹皮乙醇提取物对蛙心有洋地黄样作用．
静脉注射丹皮水煎剂（相当于生药0.75g/kg）， 对麻醉犬、猫和大鼠皆有明显的降压作用．牡丹酚和除去牡丹酚的水煎液静注， 对麻醉犬和大鼠均有降压作用；给实验性高血压（“原发”型和肾型）犬和大鼠口服，亦出现一定的降压效果．丹皮除去牡丹酚后仍有降压效果,提示丹皮的降压作用可能与牡丹酚及其糖甙类等成分有关．
牡丹酚水提取物及芍药酚能抑制环氧化酶反应，使血栓素 A2 的合成减少， 从而具有抗血小板凝聚作用．牡丹皮提取物对血纤维蛋白溶解酶元和溶解酶均有一定的抑制作用．牡丹酚、苯甲酰芍药甙、苯甲酰氧化芍药甙，抑制大鼠和人的血小板凝聚作用比阿司匹林强；调理素使纤维蛋白凝固；牡丹酚、芍药甙、氧化芍药甙则有抗生素作用；牡丹皮对人血也具有较强的抗凝作用．氧化芍药甙、苯甲酰氧化芍药甙、苯甲酰芍药甙对红细胞膜有较强的稳定作用．
3． 抗炎作用 实验证明： 牡丹酚及其以外的糖甙成分均有抗炎作用，且后者的抗炎作用比牡丹酚还强的多．牡丹酚对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟色胺和缓激肽所引起的大鼠足跖肿胀，对二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀和内毒素引起的腹腔毛细血管通透性增高均有明显的抑制作用， 摘除大鼠双侧肾上腺素后其抗炎作用依然存在，提示牡丹皮的抗炎作用与垂体-肾上腺系统无明显关系．
牡丹皮70%甲醇提取物,对用福氏佐剂（Freund's Complete adjuvant）引起的大鼠关节炎有抑制作用．给予500mg/kg剂量， 其抗炎作用大于50mg/kg剂量的保泰松．牡丹皮70%的甲醇提取物对此种炎症的预防和治疗均有效果．
实验证明：由丹皮70%的甲醇提取物中分离出的苯甲酰芍药甙对二磷酸腺苷引起的血小板凝聚有抑制作用， 可防止微血栓的形成；苯甲酰氧化芍药甙对纤维蛋白溶解酶原和纤维蛋白溶解酶活性有抑制作用．提示牡丹皮的抗炎症作用与其对血小板的凝聚、纤维蛋白溶解酶原和纤维蛋白溶解酶的活性抑制作用有关．
4． 抗病原微生物作用 牡丹皮在试管内对白色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌等有较强抗菌作用．牡丹皮对痢疾杆菌、伤寒杆菌等作用显著（试管内两倍稀释法），在pH7.0～7.6杀菌力最强．琼脂平板挖沟法等也证明对伤寒杆菌、痢疾杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、霍乱弧菌等多种细菌都有不同程度的抑制作用．牡丹酚在试管内对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌等也有抑制作用．丹皮浸液在试管内对铁锈色小芽胞菌等10种皮肤真菌也有一定抑制作用．鸡胚实验证明牡丹皮有一定的抗流感病毒的作用，但给小鼠灌胃、再感染流感病毒，则结果不一， 故其抗病毒作用尚有待进一步证实．
体外实验证明牡丹酚对引起阑尾炎的细菌有抑菌作用．
5． 其他作用 牡丹酚有利尿作用，其在肾脏中的作用部位可能与双氢克尿噻不同．口服牡丹酚62.5～250mg/kg时,能使水、钠和氯的排泄量随剂量的增加而增加，而钾的排泄量在低剂量时无变化， 最高剂量时钾的排泄量减少．牡丹酚亦能使渗透性提高．牡丹酚利尿的最低有效剂量是62.5mg/kg．最高剂量时增加水的排泄量与双氢克尿塞10mg/kg时相同．而双氢克尿塞所引起的电解质排泄比服用牡丹酚后有明显的增加．
牡丹酚对小鼠和豚鼠离体回肠有较弱的抗乙酰胆碱和抗组胺作用，能防止应激所引起的小鼠溃疡病，抑制大鼠的胃液分泌和在位子宫的自发运动．对小鼠有抗早孕作用．
