药品的不良反应与青霉素相似，以过敏反应较为多见。1.过敏反应最常见皮疹，发生率较其它青霉素高，可达10%以上。多发生于用药后5日，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。偶见过敏性休克。
2.血液偶见粒细胞和血小板减少。
3.肾脏偶有致间质性肾炎的报道。
4.肝脏少见肝功能异常（如血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高）。
5.中枢神经系统大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。
6.其它少见假膜性肠炎。
[国外不良反应参考]
1.过敏反应可发生青霉素所有的各类过敏反应，包括过敏性休克。且药品皮疹发生率较其它青霉素高，可达10%或更高。
2.胃肠道较常见恶心、呕吐、食欲减退，偶见腹泻、假膜性肠炎、胰腺炎(血清淀粉酶明显升高)。引起的假膜性肠炎通常发生在用药治疗的前10日，有时症状会在停药2-3周后出现，此时出现的症状通常较患者在用药期间出现的症状更急、更严重。
3.皮肤可出现风疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙痒等，其发生率约为5%-10%。通常在治疗5-14日出现，但也可能在第1日或停药5日后出现。随着治疗继续，皮疹会自行消失。
4.肝脏有报道，少数患者用药后出现慢性胆汁淤积、黄疸、严重的多形性红斑[史-约（Stevens-Johnson)综合征]等。
5.肾脏少数患者用药后可出现急性间质性肾炎、溶血性尿毒症综合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限，但血中尿素和肌酸酐值无变化。
6.血液有报道，少数患者用药后可出现贫血、血小板减少、血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏。通常，停药后3周内可恢复正常。
7.中枢神经系统有报道，大剂量静脉给药可发生抽搐、意识障碍、昏迷等神经系统毒性症状。偶有致癫痫发作的报道。
8.心血管系统有报道，少数患者用药后可出现结节性动脉周围炎、过敏性心肌炎。停药后可恢复正常。
9.呼吸系统有报道，用药后偶致成人呼吸窘迫综合征。该反应可能是由药物过敏引起。
10.耳虽然药品的耳毒性尚未最后确定，但有报道高剂量用药（一日125-350mg/kg，用药10-25日）治疗可能引起听力障碍（一侧或双侧听力丧失）。
1.使用本药前须详细询问患者过去病史，包括用药史、过敏反应史，以及家族变态反应疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，应改用其它药物。
2.用药前必须做皮肤过敏试验。可用青霉素皮试液做皮试，也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果，阳性反应者不能应用本药。青霉素皮试对预测本药过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现过敏性休克的可能。
3.用药中如出现过敏反应，应立即停药，并采取相应措施。如发生过敏性休克，应立即肌注0.1%肾上腺素0.5-1ml，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复1次；心跳停止者，可给予肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给予多巴胺等血管活性药，同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时进行气管切开。
4.本药与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、多粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸钠、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类、新生霉素、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等。
5.本药不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。口服时不能用果汁、蔬菜汁和苏打水送服。
6.老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
7.用药期间，如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，必须停药。待确诊后应采用相应的抗生素治疗。
8.用药过量者，必要时可通过血液透析清除部分药物。
9.溶液配制：（1)肌内注射液，本药125mg、500mg和1g可分别溶解于0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml灭菌注射用水中。（2)静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
10.本药溶液浓度愈高，稳定性愈差。药液稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。在酸性液时，分解较快速，故宜用中性液体作溶剂；且溶解后应立即使用，溶解放置后致敏物质可增多。
成人
·常规剂量
·口服给药一日2-4g，分4次空腹服用。
·肌内注射一日2-4g，分4次给药。
·静脉给药一日4-8g，分2-4次给药；重症感染者一日剂量可增至12g。一日最高剂量为14g。
·腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。
·鞘内注射脑膜炎患者，一次0.02g。
·直肠给药本药栓剂，一次1枚，一日1次。
·肾功能不全时剂量
内生肌酐清除率为10-50ml/min者，给药间隔时间应延长至6-12小时；内生肌酐清除率小于10ml/min者，给药间隔时间应延长至12-24小时。
儿童
·常规剂量
·口服给药一日25mg/kg，分2-4次空腹服用。
·肌内注射一日50-100mg/kg，分4次给药。
·静脉给药
1.小儿：一日100-200mg/kg，分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。
2.足月产新生儿：一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日，每12小时1次；第3日至第2周，每8小时1次；以后每6小时1次。
3.早产儿：一次12.5-50mg/kg，第1周，每12小时1次；1-4周，每8小时1次；4周以上，每6小时1次。
·鞘内注射脑膜炎患儿：婴幼儿（0-2岁），5mg；儿童（2-12岁），10mg。
[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·口服给药
1.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。
2.淋病：对于单纯的淋病感染，推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。
·肌内注射
1.预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注1-2g，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，推荐6小时后追加肌注1g，或口服1g。
2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.25-0.5g，治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。
3.淋球菌引起的急性尿道炎：推荐剂量为0.5g，一日2次，治疗1日。
·静脉给药
1.预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。
2.治疗心内膜炎：一日12g，持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。
3.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。
·肾功能不全时剂量
轻度肾功能不全[肾小球滤过率（GFR)大于50ml/min]者，每间隔6小时给药；中度肾功能不全（GFR为10-50ml/min)者，每间隔6-12小时给药；重度肾功能不全（GFR小于10ml/min)者，每间隔12-16小时给药。
儿童
·常规剂量
·口服给药
1.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：体重低于20kg儿童，推荐剂量为一日100mg/kg，每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童，使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。
2.淋病：对于单纯性淋病感染，体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。
·肌内注射
1.预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注50mg/kg，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，建议6小时后追加肌注25mg/kg，或口服25mg/kg。
2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：一日25-50mg/kg，每隔6小时使用。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。
·静脉给药
1.预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。
2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。
·鞘内注射
1.小于2岁患儿：每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。
2.对2-12岁患儿：每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。
氨苄西林钠胶囊（按氨苄西林计）（1)0.25g。（2)0.5g。
贮法：室温下保存。
注射用氨苄西林钠（按氨苄西林计）（1)0.5g。（2)1g。（3)2g。
贮法：密闭，在干燥处保存。
氨苄西林栓
